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摘要 化学名称为1-(六氢环戊[c]吡咯-2(1H)-基-3-(4-甲基苯基)磺酰基脲，是第二代磺酰脲类口服降糖药，具有降血糖和改善凝血功能的双重作用，不仅可以改善糖尿病患者的代谢，而且可以改善或延缓糖尿病血管并发症的发生。本文主要介绍合成格列齐特的关键中间体N-氨基-环戊烷并四氢吡咯的制作工艺。 现已有的文献中是以1.2-环戊烷邻二甲酸酐为原料经过酰胺化得到1，2-环戊烷邻二甲酰亚胺，还原得到3-氮杂双环【3.3.0】辛烷，再经亚硝化、还原，最后与对甲苯磺酰脲缩合得到目标产物格列齐特。本论文才用一种新的路线以环己酮、尿素为原料经过溴化、Favorskii Rearrangement、成酸、成酐，再与水合肼缩合反应、还原合成N-氨基-环戊烷并四氢吡啶。新路线在生产工艺、反应条件等方面有所改进，新路线使用的原料价廉易得、收率高、成本低对节省能耗和减少环境污染有重要意义。其中以环己酮、尿素合成1.2-环戊烷邻二甲酸酐收率73%，酰肼化反应产品纯度高，收率85.6%。 关键词: N-氨基-环戊烷并四氢吡咯、酰肼化、Favorskii Rearrangemen [ Last edited by qingshaojun0823 on 2009-9-14 at 22:49 ] |
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sjli000616
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