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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药代动力学 » 求助: 水溶性异常高的药物不易被吸收的机理是什么
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琦琦1113

新虫 (小有名气)

[求助] 求助: 水溶性异常高的药物不易被吸收的机理是什么 已有1人参与

求助：有没有这方面的大神来解答一下：
“一些水溶性异常高的药物，在体内完全不代谢，而以原形排出，如庆大霉素”，这句话的机理是什么？以原形排出是好是坏？
本人非医学类专业，诚心求教！
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1楼 2019-06-26 16:24:22
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shilin_tju

至尊木虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
细胞膜是亲脂性的，药物需要有一定的HLB值才容易吸收进入细胞。这句话是想说，水溶性异常高就不容易进入细胞从而不能被代谢，所以以原型排出体外吧。以原型排出无所谓好坏，看情况。我觉得以原型排出更好

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2楼2019-06-26 16:38:07
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琦琦1113

新虫 (小有名气)
引用回帖:
2楼: Originally posted by shilin_tju at 2019-06-26 16:38:07
细胞膜是亲脂性的，药物需要有一定的HLB值才容易吸收进入细胞。这句话是想说，水溶性异常高就不容易进入细胞从而不能被代谢，所以以原型排出体外吧。以原型排出无所谓好坏，看情况。我觉得以原型排出更好
...

HLB是指的油水分配系数吗？每个药物固定的油水分配系数怎么查到？
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3楼2019-06-27 08:06:13
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shilin_tju

至尊木虫 (著名写手)
引用回帖:
3楼: Originally posted by 琦琦1113 at 2019-06-27 08:06:13
HLB是指的油水分配系数吗？每个药物固定的油水分配系数怎么查到？...

是的。我没有专门查过这个

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4楼2019-06-27 09:00:44
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Matt Luo

新虫 (正式写手)
引用回帖:
2楼: Originally posted by shilin_tju at 2019-06-26 16:38:07
细胞膜是亲脂性的，药物需要有一定的HLB值才容易吸收进入细胞。这句话是想说，水溶性异常高就不容易进入细胞从而不能被代谢，所以以原型排出体外吧。以原型排出无所谓好坏，看情况。我觉得以原型排出更好
...

不是HLB, 药代上用Log D 或者Caco-2/MDCK-MDR1渗透性来表示。水溶性容易肾清除。

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5楼2019-06-30 20:51:15
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付玉锦

新虫 (初入文坛)
我想的是与浓度有关，

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6楼2019-07-01 09:35:33
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琦琦1113

新虫 (小有名气)
引用回帖:
5楼: Originally posted by Matt Luo at 2019-06-30 20:51:15
不是HLB, 药代上用Log D 或者Caco-2/MDCK-MDR1渗透性来表示。水溶性容易肾清除。
...

可以说的具体点吗？肾消除是什么意思？我不是医学专业的，还请多指教
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7楼2019-07-01 10:35:14
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Matt Luo

新虫 (正式写手)
引用回帖:
7楼: Originally posted by 琦琦1113 at 2019-07-01 10:35:14
可以说的具体点吗？肾消除是什么意思？我不是医学专业的，还请多指教...

药物通过肾脏消除，也就是会尿液排泄出来。

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8楼2019-07-01 23:12:06
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