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铜虫 (初入文坛)

[交流] 有丝分裂读书笔记:常见Aurora激酶和polo激酶的小分子抑制物

本人从事有丝分裂以及磷酸酶相关研究,正试图养成自己看文献后做读书笔记的习惯,在此与大家一起分享和探讨。

题目:Polo and Aurora kinases: lessons derived from chemical biology
期刊名称:Current Opinion in Cell Biology
# 2008# 卷:20# 期:1# 页:77-84

该文是一片非常好的关于Polo和Aurora族磷酸激酶小分子抑制剂的总结性文章,可以说是研究必备。这里转录其中关于小分子抑制剂的好处的论述:

1.因为直接作用于全体细胞,所以不存在像RNAi那样的转染效率问题,可以用来做大规模的筛选实验。

2.可以用多种抑制剂联合应用,也包括和RNAi联合或序惯使用。

3.可以看到剂量依赖性的反应,不同浓度的药物产生不同程度的作用,比RNAi的梯度好。

4.瞬间发挥作用,即作用更加直接。RNAi由于需要很长的转染时间,在这个很长的时间里面很多事情都会发生,所以产生很多间接性的因素。

5.没有直接减少蛋白的量。用RNAi的话,如果knockdown的是细胞必须的结构蛋白,那么有些生物过程的基本构架就发生了改变,不利于研究生理状态下的情况。

6.作用是可逆的,比如去掉抑制剂的时候,蛋白活性又能被激活。


总之,比起RNAi等技术,小分子抑制剂的优势还是很明显的。当然,我们这里不是贬低RNAi技术。有优势并不意味着一定就必须用,我们还需要看情况看场合了解,比如目前所知的特异性的抑制剂并不够多,而RNAi确实全能的,在这个情况下,RNAi就有用了。

全文下载地址:
http://www.xinkexue.com/bib-ref-refid-195.html
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