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leileihcl

木虫 (著名写手)

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[资源] 固体制剂中颗粒剂的优约性

1.在进食条件下，片剂移行到肠的时间为2-5小时，颗粒1小时后移到肠内的数量为50%-70%，3小时后约有30%留在胃内。颗粒移行速度的个体差异比片剂小；片剂的吸收延迟时间较长，而个体差异大，但服用颗粒后血中的浓度是比较稳定的。
2.在空腹及饭后分别服用片剂及颗粒时，片剂与颗粒的差异更为明显。在饭后服用肠溶片时，从服用到吸收的延迟时间为1-4小时，而空腹及饭后服用肠溶颗粒时，两者完全没有差别，从而可以看出，在同一饮食条件下，由于剂型不同，胃内容物的排出速度也不一样，而粒径小的颗粒，几乎不受饮食的影响，其排出速度较快。
3.片剂崩解后所形成的二次粒子的大小及分散性等原因，由胃到肠的移行时间有时快，有时慢，而容易产生个体差异。
肠溶性胶囊给药的比重不同，但通过胃的时间并无差别，1小时通过。但饭后服用的情况不同，比重小于1.05的，浮于胃内容物上部，5小时后仍停留在原部位；比重大于1.1的，3-5小时后移至肠内。
4.粒径不同，但移行速度没有差别，但与比重是有关联的。比重小于1.0的50%粒子到达小肠下部时间大约需7小时，比重1.6的到达小肠的时间需25小时。
片剂迅速分散，而胶囊的较慢，长时间停留在一起，这是副作用发生率不同的原因（胶囊10-12%，片剂4%）。
5.空腹服用胶囊时，其内容物由移向力道的速度比进食后服用胶囊时内容物的移行速度慢，是因明胶胶囊粘着及固定在胃粘膜上所致。

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