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求助关于抗癌药进入细胞的方式
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leonumn
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2楼2009-04-13 12:32:58
leonumn
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铂氨（cisplatin）是一种强大的抗癌药物。它穿过细胞膜进入细胞核，然后结合到DNA上阻止细胞生长。但是顺式铂氨是如何进入细胞核的？最近来自意大利的研究小组证实一种铜传输蛋白起到了关键作用。在《应用化学》（Angewandte Chemie）上，他们描述了关于这一传输机制的学说。 一般认为顺式铂氨简单的通过细胞膜进入胞内。但是越来越多证据显示铜传输蛋白参与其中，Ctr1是存在于细胞膜上向细胞传送铜的蛋白。它包含细胞膜上的3个螺旋状部分，其中一个突出指向胞内，一个指向胞外，三者结合起来形成类似通道的结构，指向胞外和通道内部结构中含有很多含硫甲硫氨酸群，它们对于结合铜很关键。 来自Bari大学的Giovanni Natile领导的小组证明这一结构在结合铂时也起到重要作用。科学家制造了一种类似铜传输蛋白胞外端的合成多肽。顺式铂氨是含有一个中心铂离子和4个配合物的物质：其中两个氨基和两个氯离子。多肽将取代这四个配合物，直接和铂离子结合。 传输蛋白似乎通过取代配合物来和金属离子结合，下一步是将没有配合物的铂离子通过通道传送到细胞质内。但是这似乎和其它研究结果冲突：接受治疗的癌细胞不含有裸露的铂，而是含有在特定细胞器内堆积的未退化顺式铂氨。 Natile和同事提出了一个有趣假说来解释这一现象：在少数顺式铂氨分子和富含甲硫氨酸的外端相互作用后，铂离子并未通过通道，而是使通道结构变得稳定。这加强了内吞作用，细胞膜包围传输体形成一个小泡，里面含有胞外介质。其中就含有一些完整的顺式铂氨。小泡接着进入胞内，并且和包括细胞核在内的细胞器发生接触。 |
3楼2009-04-14 08:31:39
leonumn
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抗癌药物的化学与药理学(精) 增改描述、封面图片 作者: David E.Thurston ISBN: 9787117101226 ， 7117101229 出版社: 人民卫生出版社 出版日期: 2008-7-1 内容提要 ： 概述了癌症发生的基本原理、治疗方法和研发抗癌药物的指导原则 论述了抗癌药物及其临床应用的化学和药理学层面的广范围内容 覆盖了所有类型的抗癌药物，包括生物学药物和许多研究阶段及临床评估阶段的药物 阐述了每个药物的分子结构、常用名或商品名、化学、作用机制、副作用和给药剂量方面的细节 介绍了研究方法、当前使用的研发（新抗癌药和新治疗方法）工具的交叉领域知识 描述了新的抗癌基因组学和化学防治方面的内容 《抗癌药物的化学与药理学》是癌症研究、药用化学和一些涉及研发新抗癌药物的生物医学科学人员必不可少的参考书。书中涉及内容之广使它也适用于医学、药学、护理学等相关专业的大学生和研究生。 目录 ： 第1章 概论 1.1 引言 1.2 有关词汇 1.3 转移 1.4 诊断及筛查 1.5 肿瘤细胞的形成（肿瘤发生） 1.6 基因组损伤机制 1.6.1 内部因素 1.6.2 外部因素 1.6.3 遗传因素 1.7 肿瘤治疗 1.7.1 手术治疗 1.7.2 放射治疗 1.7.3 光动力疗法 1.7.4 生物应答调节剂 1.7.5 化学治疗 1.8 抗肿瘤药物的发现与临床前评价 1.9 药物对肿瘤细胞的可及性 1.10 实现选择性毒性目标 1.11 减少化学治疗药物的毒性 1.11.1 细胞周期与给药时机 1.11.2 辅助药物的使用 1.11.3 新剂型与前体药物 1.11.4 冰帽 1.11.5 毒性反应的药物基因组学标记 1.12 化学治疗药物作用机制简介 1.13 耐药性 1.14 化学治疗的联合疗法 1.15 辅助用药 1.16 肿瘤治疗引起的不育症 第2章 抗代谢药 2.1 引言 2.2 二氢叶酸还原酶抑制剂（叶酸拮抗剂） 2.2.1 甲氨蝶呤 …… 第3章 作用于DNA的药物 第4章 抗微管蛋白剂 第5章 分子靶向药物 第6章 激素类治疗药物 第7章 肿瘤靶向策略 第8章 生物制剂 第9章 展望 第10章 个体化治疗 第11章 辅助治疗用药 |
4楼2009-04-14 08:41:02