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medicilon

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[交流] 黄芩苷锌药理作用及其稳定性影响因素已有1人参与

黄苓苷是由中药黄苓苷根部产生的一种黄酮类化合物，其与锌离子络合会形成的一种配合物黄苓苷锌。黄苓苷锌具有良好的药理作用，而且毒性低，有较好的开发利用前景。药物稳定性试验研究表明温度、湿度及光照对黄苓苷锌的稳定性均有可能有一定程度的影响，因此黄苓苷锌应储存在低温、干燥和避光的环境中。
药物稳定性试验对药品质量控制具有指导作用，直接影响制剂的质量及用药的有效性和安全性。作为一家医药研发外包公司，美迪西生物医药的药物稳定性试验可以提供全球药物注册的稳定性、试验/试探性的稳定性（预实验）、批准上市后药物的稳定性等服务。
黄芩苷具有黄酮类母核，与金属离子形成配合物可能会影响机体某些酶的活性，其产生的药效有可能是黄芩苷和金属离子药效的叠加，药理研究的诸多结果也表明，黄芩苷的配合物相比黄芩苷性质有较明显的增强。黄芩苷对多种病毒有抑制作用，其中近年来研究最热门的是黄芩苷的抗人类免疫缺陷病毒HIV的作用，而对黄芩苷金属配合物的研究有助于找到抗艾滋病药理活性更高的化合物。
研究者利用黄芩苷与锌离子螯合而形成的络合物来达到更好的抗艾滋病效果。黄芩苷锌可由黄苓苷与硫酸锌、醋酸锌、氯化锌、氢氧化锌等多种锌的化合物在各自所需的特定条件下络合形成。黄芩苷锌对抗HIV-1的活性较黄芩苷有明显的增强，其主要是从抑制HIV-1胞合体细胞形成、HIV-1 p24抗原和HIV-1逆转录酶的产生，这三个方面来对抗HIV-1。
也正是因为黄芩苷与锌的螯合使其起到了协同增效的作用，黄芩苷锌的抗HIV-1的药效作用得以增强，而且使得络合物的细胞毒性与黄芩苷相比，下降了大约50%。虽然黄芩苷锌也仍然无法彻底代替齐多夫定等一线药物，但齐多夫定的作用机制只有单一的一种，而黄芩苷锌能从三个方面对艾滋病毒进行抑制，所以它能更好的起到协同治疗艾滋病的作用。
黄苓苷及其系列配合物抗HIV的研究发现，它们具有显著的药效和较低的细胞毒性，从而优于其他抗HIV的药物，又因为它们具有多靶点抗HIV特性，从而更具治疗上的优势。
进行黄苓苷锌的药物稳定性试验，可以了解该药品可能的降解途径，初步确定药品的包装、贮藏条件和加速试验的条件，同时验证处方的合理性和分析方法的可行性。黄芩苷锌稳定性的影响因素试验的方法根据2005版中国药典要求,将供试品黄芩苷锌置培养皿中,摊成≤5mm的薄层，开口置高温(60、40℃)、高湿度（RH(90±5)%、RH(75±5)%）和强光照的环境下放置5、10d，分别取样，用配位滴定法测定黄芩苷锌的含量，同时观察其性状的变化，药物稳定性试验结果表明：
（1）在高温条件下，黄苓苷锌易失水，尤其在60摄氏度条件下，失水近50%，以致颜色发生较大变化，同时在60摄氏度条件下放置10d的含量与置入前的相比，差异有显著性（p<0.05），可见温度对黄苓苷锌的影响可能较大，应在低温条件下储存。
（2）高湿实验中，RH(90±5)%与RH(75±5)%条件下，黄苓苷锌的吸水量均大于5%，说明黄苓苷锌具有一定的吸湿性，含量变化不具有统计学意义（p>0.05），则湿度对黄苓苷锌影响可能较小。
（3）强光照射条件下，黄苓苷锌失水也较多，颜色也发生较大变化，并且10天后的含量下降明显（p<0.05），说明黄苓苷锌可能对强光照射比较敏感，最好避光放置。
在60℃高温以及强光照射下10d，黄芩苷锌颜色和水分变化较大，其含量变化有统计学意义(P<0.05)，不过在较低温度和湿度条件下含量变化较小，因此高温度、高湿度及强光照均可能对黄芩苷锌的稳定性有一定影响。

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1楼 2018-08-16 09:41:10

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药学小僧侣

禁虫 (初入文坛)

★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖

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2楼2018-09-19 17:53:39