24小时热门版块排行榜

南方科技大学公共卫生及应急管理学院2025级博士研究生招生报考通知

返回列表

dlsw666

新虫 (初入文坛)

应助: 0 (幼儿园)
金币: 311.7
帖子: 41
在线: 4.6小时
虫号: 7674158
注册: 2017-12-25
专业: 药物设计与药物信息

[交流] 羟丙基-β-环糊精包合技术在药学领域应用已有1人参与

分子包合物在药剂研究领域很活跃，在５０年代已被认识到对药剂工作有着重要意义，１９８４年我国也通过工业生产试验。随着工业化生产发展，２０多年来有关它的研究报道很多，尤其在药剂上的应用令人瞩目。
１ ?包合原理
　　包合物是一种分子的空间结构中全部或部分包入另一种分子而成，具有包合作用的外层分子称为主分子，被包合到主分子空间中的小分子物质，称为客分子。主分子和客分子进行包合作用时，相互之间不发生化学反应，不存在离子键、共价键或配位键等化学键的作用，包合作用是一种物理过程。
２ ?βＣＹＤ的包合技术
　　目前我国工业生产和应用的ＣＹＤ，大部分以为βＣＹＤ主，它的分子结构中空洞大小适中，水中溶解度较小，包合物易于从水中分离出来，价格低廉，且近１０余年来，国内外文献反映出有关的βＣＹＤ应用研究较多，因此它是首选的包合材料，常用制备方法有以下几种。
　　２.１ ?饱合水溶液法 ?将ＣＹＤ制成饱和水溶液，加入客分子药物，搅拌混合，将析出的固体包合物过滤，根据客分子的性质，再用适当的溶剂洗净，干燥，即得稳定的包合物。
　　２.２ ?超声波法 ?将ＣＹＤ饱和水溶液加入客分子药物溶解，混合后立即用超声波破碎仪或超声波清洗机，选择合适强度，超声适当时间，代替搅拌力，将析出沉淀如１法处理得包合物。
　　２.３ ?研磨法 ?取ＣＹＤ加入２～５倍量水研匀，加入客分子药物置研磨机中充分混合研磨成糊状，低温干燥后用适当溶剂洗净，再干燥，即得包合物。
　　２.４ ?冷冻干燥法 ?在加热干燥时易分解，变色，可用冷冻干燥法干燥，使包合物外形疏松，溶解性能好，可制成粉针剂。
　　２.５ ?喷雾干燥法 ?遇热性质又较稳定，可用喷雾干燥法制备包合物，干燥温度高，受热时间短，产率高。
　　２.６ ?溶液—搅拌法 ?在未饱和的γＣＹＤ溶液中，加入客分子药物，在搅拌过程中形成微晶，过滤，干燥即得。
３ ?影响包合工艺的因素
　　３.１ ?投料比例选择 ?以不同比例的主、客分子投料进行包合，再分析不同包合物的含量和产率，计算选择的投料比。
　　３.２ ?包合方法的选择 ?根据设备条件进行试验，饱和水溶液法较常用，研磨法要注意投料比，当环糊精过量时，包合物产量高；客分子药物含量低，因有游离的环糊精存在。超声法省时收率高。
　　３.３ ?包合温度、分散力大小、搅拌速率及时间、干燥方法均应选择合适条件。

发自小木虫IOS客户端

回复此楼