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[交流] 重量法蒸汽吸附仪在制药行业中的应用

一、药物稳定性研究：

药物剂型的选择是以对药物的理化性质、生物学特性及临床应用需求等综合分析为基础的，而这些方面也正是处方及工艺研究中的重要问题。质量研究和稳定性考察是处方筛选和工艺优化的重要的科学基础。药物制剂的稳定性问题与药物与药物之间，或药物与附加剂，剂型、容器、外界物质（空气、光线、水分等）杂质（夹杂在药物或附加剂等之中的金属离子、中间体、副产物等）产生化学反应反而导致药剂的分解，影响化学反应的速度的因素包括温度、催化剂，水份、光线等。

可以归纳为以下几个方面：

（一）温度：每升高10℃，反应速度增加2－3倍。

（二）水份：水常是化学反应式的必要媒介，在多数反应，没有水，反应的就不会进行。有些化学稳定性差的固体药物例如如阿匹林、青霉素G钾（钠）盐、氯化乙酰胆碱、硫酸亚铁等，颗粒表面吸附了水份以后，虽然仍是疏散的粉末，但在固体表面形成了肉眼不易觉察的液膜，分解反应就在这液膜中进行。

（三）酸-碱催化：要肯定一个药物是否被所用的缓冲所催化，首先应保持离子强度不变而改变缓冲盐的浓度（但缓冲盐的比例应不变，以免引起PH值改变）不同浓度的缓冲盐如对药物分解有，则可以为此分解反应可被一般酸碱催化，为了减少这种催化作用的影响，缓冲盐应保持在尽可能低的浓度。

（四）光线：光和热一样，可以提供产生化学反应所必须的活化能。某些药物的氧化一还原，环重排或环改变，联合、水解等反应，在特殊波长的沈线作用下都可能发生或加速，例如亚硝酸戊酯的水解。

因此，利用水蒸汽吸附仪研究不同湿度下的水吸附行为对药物稳定性研究至关重要。

二、聚合物体系中多组分传递的可控释放：
可控释放主要是指将药物或者物质与高分子载体结合或复合、包裹后，投施到生物活性体内，通过扩散、渗透等控制方式，将药物活性分子以适当的浓度和持续的时间释放出来，从而达到充分发挥药物疗效的目的。可控的药物释放具有低毒副作用，高药物稳定性和有效的利用率等优点而受到人们的广泛关注。
聚合物体系中的分子物质传递水起了相当重要的作用。根据聚合物中水吸附的理论，水在聚合物中的分散，对可控释放，在聚合物体系中亲水亲油平衡的可控转变都非常重要。

三、原料药和赋形剂：
1、原料药某些理化性质可能对制剂质量及制剂生产造成影响，包括原料药的色泽、嗅味、pH值、pka、粒度、晶型、比旋度、光学异构体、熔点、水分、溶解度、油/水分配系数、溶剂化/或水合状态等，以及原料药在固态和/或溶液状态下在光、热、湿、氧等条件下的稳定性情况。譬如，药物的溶解性可能对制剂性能及分析方法产生影响，是进行处方设计时需要考虑的重要理化常数之一。原料药粒度可能影响难溶性药物的溶解性能、液体中的混悬性、制剂的含量均匀性，有时还会对生物利用度及临床疗效产生显著影响

2、辅料的理化性质及用量 :

辅料理化性质（包括分子量及其分布、取代度、粘度、性状、粒度及其分布、流动性、水分、pH值等）的变化影响制剂的质量，例如，稀释剂的粒度、密度变化可能对固体制剂的含量均匀性产生影响，缓释、控释制剂中使用的高分子材料的分子量或粘度变化可能对药物释放行为有较显著的影响。

水分的影响主要针对固体制剂而言。对于一些化学稳定性差的药物，由于在固体表面吸附了一层液膜，这一层液膜的存在，使固体药物产生了降解反应。

四、酶制剂

　　酶制剂包括单一酶制剂和复合酶制剂，现在使用的多为复合酶制剂。在一定温度下，复合酶添加剂中水分含量与水分活度的关系由水的吸附等温线表示。虽然这种关系不是一个直线关系，但总的趋势是，样品水分含量越高，水分活度越大。在较高的水分活度下，酶蛋白的变性会显著地增强。例如，当样品水分含量降为10%时，直至温度提高到 60℃，脂酶才开始失活；而水分含量提高到23%时，在常温下便出现明显的失活现象。对于大多数酶制剂，在接近中性的pH和较低温度下将水分活度降到 0.3以下，能防止因酶蛋白变性和微生物生长引起的变质，从而保持较高的酶活力。

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