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沙格列汀的API为什么不直接做成盐酸盐？
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以前做的一个项目，最近翻看的时候突然有个疑惑：这个原料药的API是一水合物，制剂过程中做成盐酸盐。还有哪位高人知晓原研的API为什么不直接做成盐酸盐啊？ |
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Saxagliptin原料药稳定性没问题，长期36个月无显著性变化。制剂过程中，辅料及制剂工艺（如：粉碎、压片）均易导致原药降解成环（氨进攻氰基，成六元环）。 成盐酸盐后，氨基质子化，降解速率降低，pH越高，降解越明显。 原研制剂（BMS）研究充分，胶囊剂（另一种盐，具体未知）混粉工艺不适合大生产。 故最终采用特殊工艺，为活性包衣：惰性片芯，三层包衣，中间为活性层。欧巴代溶于盐酸溶液，加原药溶解后，包衣。 综上：1.碱在一定储存条件下稳定，即原料不需要成盐；2.碱直接制剂降解显著，故必需成盐；3.筛选了其它酸根，生产工艺不合适，故必需特殊剂型 4.为了配合特殊剂型的特殊工艺，筛选成为盐酸盐。 有虫友询问该品种的相关信息。这里大致列举原研专利（沙格列汀化合物专利2021年到期）。专利及知识产权信息：US6395767 WO0168603(A2) WO0168603(A3) CN1427826(A) CN1213028(C)CN1698601(A)US7951400 WO2005117841(A1) CN102895208(A) CN1988891(A) CN1988891(B)。制剂专利申请号为200580024587.9，公开号为1988891。上面说的内容基本都可以在专利中找到，很详实。因为做这个项目时间太久了，很多东西都模糊不清，错的地方也懒得再改了，有需要的请自己研究专利做实验验证（不必再私信询问了，因为我也记不清楚，确实爱莫能助）。 |
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毛毛虫mmj11楼2017-07-28 20:18:14
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