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叶自横

木虫 (著名写手)

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[交流] 口服帕比司他胶囊生物利用度相关的问题

帕比司他体内药动学研究的数据表明药物吸收不存在问题，但是以原型药的形式排出体外的只占很少一部分，说明药物在体内代谢的情况很厉害。文献当中提到代谢的主要途径是非CYP代谢，而整个CYP代谢酶中目前只发现CYP3A4参与氧化代谢的过程。那么现在是否能够通过这些信息判断出来药物存在肝脏首过效应？另外，如果认为药物自身不存在肝脏首过效应或者首过效应不明显，那么通过制备能够改善药物溶出情况（药物本身溶解度很低，所以在肠道中溶出极慢）的口服系统，是否能够显著提高药物的口服生物利用度呢？还望了解的人们不吝赐教！

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