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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 资料求助 » 选择合适的缩合剂用于多肽N端修饰选
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雨夜带伞

金虫 (小有名气)

[求助] 选择合适的缩合剂用于多肽N端修饰选 已有2人参与

用固相合成仪合成了一个短肽，现想用带羧基的化合物对其进行N端修饰。
但多肽侧链中含有未被保护的精氨酸，请问做酰胺化修饰的时候选用什么样的缩合剂才能最大化地减少精氨酸与羧基的副反应
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1楼 2017-06-08 05:03:44
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shale1983

铁杆木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

引用回帖:
5楼: Originally posted by 正严化学ANP at 2017-06-09 21:30:40
精氨酸的胍基很活泼的吧。能选择性反应？

相对而言胍基的活性要惰一些，用活性差一些偶联剂，偶联一步问题不大。

发自小木虫IOS客户端
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7楼2017-06-15 08:51:35
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好朋友的祝福

木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
DMF即可，影响几乎没有。自己做酰胺反应就是了！
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2楼2017-06-08 14:54:17
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好朋友的祝福

木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

没看仔细，缩合试剂么直接HBTU/HATU/TBTU+DIEA 反应1小时即可。你开心就好！
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3楼2017-06-08 14:55:40
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雨夜带伞

金虫 (小有名气)
引用回帖:
3楼: Originally posted by 好朋友的祝福 at 2017-06-08 14:55:40
没看仔细，缩合试剂么直接HBTU/HATU/TBTU+DIEA 反应1小时即可。你开心就好！

你有具体文献或者条件反应温度什么的吗
这样能使羧基只与氨基反应，尽量减少与精氨酸的反应吗
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4楼2017-06-09 21:02:07
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