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期末考有一题为针对奥美拉唑有什么研发思路 已有1人参与
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一直都找不到答案，能不能告诉我个大概，好写点 发自小木虫IOS客户端 |
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samule1978
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【答案】应助回帖
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| 奥美拉唑是非竞争性酶抑制剂，它与H+／K+-ATP酶发生共价结合。奥美拉唑对酸不稳定。体内胃壁细胞是仅有的具有低pH值酸性环境的特殊细胞。奥美拉唑进入胃壁细胞后，受质子催化影响，发生斯迈尔重排（Smiles Rearregement），转化为螺环中间体（I），进一步形成次磺酸（II）或次磺酰胺（III）。然后与H+／K+-ATP酶的巯基形成以二硫键连结的“药物—酶复合物”。以这种共价结合方式抑制酶的作用，抑制胃酸分泌。该复合物在pH＜ 6时为稳定的状态，可被谷胱甘肽和半胱氨酸等具有巯基的内源性活性物质还原而成为巯基化合物和硫醚化合物，硫醚化合物在肝脏经氧化再转化为奥美拉唑。奥美拉唑的体内作用过程被称为奥美拉唑循环（Omeprazole cycle），其中奥美拉唑经过结构转化再与H+／K+-ATP酶结合，起到前药的作用，故又称为“前药循环”[y26][y27]（Prodrug cycle）。这种体内的循环过程是一个有趣而特殊的现象，具有很重要的理论意义。 |
2楼2017-06-05 16:07:37