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肝脏清除率相关的问题求解答
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本人学药化的对于药代的一些数值比较陌生，希望各位大神指点 如图表格中P2 Cl ,P1+P2 Cl数值与肝血流量的关系是什么，数值多少为合适的清除率呢，为什么本文大于2.2就不测了呢，这个2.2的意义是什么？ 注：glucuronidation (P2) alone and to P450 mediated metabolism plus glucuronidation (P1 + P2). 文献来源：Yue, Eddy W., et al. "INCB24360 (Epacadostat), a Highly Potent and Selective Indoleamine-2, 3-dioxygenase 1 (IDO1) Inhibitor for Immuno-oncology." ACS Medicinal Chemistry Letters (2017).  360截图20170527200938675.jpg |
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还有一个问题就是2.2, 我估计就是和体外孵育条件有关，比如说我们做In vitro microsomal stability(phase1）,孵育一般不会超过1小时。 发自小木虫Android客户端 |
3楼2017-05-28 07:25:01
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P2在这里应该是Phase2 metabolism, P1就是Phase1 metabolism。我们会看清除率和肝血流量关系，看一下肝提取率。哥们做IDO啊，另外还有就是这个文献可能比较早，提供的大鼠肝血流量有误，之前我们是用这个数值，现在不用了。 发自小木虫Android客户端 |
2楼2017-05-28 07:20:05
4楼2017-05-28 14:55:13