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同位素标记合成案例：恩格列净（empagliflozin）的标记合成
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From：Hrapchak, M.; Latli, B.; Wang, X. J.; Lee, H.; Campbell, S.; Song, J. J.; Senanayake, C. H., Synthesis of empagliflozin, a novel and selective sodium-glucose co-transporter-2 inhibitor, labeled with carbon-14 and carbon-13. J Labelled Comp Radiopharm 2014, 57 (12), 687-694. 同位素标记合成恩格列净技术方案如下： 从文献中可以看出，老外工作做得的确很细致！ ------------------药物简介------------------- 2014年8月3日，勃林格殷格翰-礼来糖尿病联盟8月1日联合宣布，糖尿病新药Jardiance（empagliflozin）获FDA批准，结合饮食及运动用于2型糖尿病成人患者的治疗，以改善血糖控制。Jardiance不适用于1型糖尿病患者，也不适用于伴有糖尿病酮症酸中毒（血液或尿液中酮体升高）的患者。 Empagliflozin是一种钠糖共转运蛋白2（SGLT2）抑制剂，可阻断肾脏对葡萄糖的重吸收，增加葡萄糖排泄，降低血糖水平。研究者已观察了该药单用和及联合其他抗2型糖尿病药物（包括二甲双胍、磺酰脲类、吡格列酮及胰岛素）的治疗效果。 该药的最常见副作用是生殖系统感染（女性）和泌尿道感染。该药治疗还可引起脱水及低血压，伴惊厥和/或虚弱，以及肾功能下降。“老年患者、肾功能受损患者以及因其他疾病服用利尿剂的患者，似乎更可能发生上述副作用。” 勃林格殷格翰制药公司将以Jardiance的商品名销售empagliflozin。 这是第三种在美国获准上市的SGLT2抑制剂，之前获准的两种SGLT2分别是2014年1月获准的dapagliflozin（Farxiga）和2013年3月获准的canagliflozin（Invokana）。  1111.jpg  2222.jpg  3333.jpg |
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2017-05-14 14:43:53, 915.42 K
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