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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药物化学 » 为什么绝大多数硝基化合物不适合作为新药？硝基取代到底在哪方面有问题？
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xuping123465

新虫 (小有名气)

[求助] 为什么绝大多数硝基化合物不适合作为新药？硝基取代到底在哪方面有问题？ 已有2人参与

为什么绝大多数硝基化合物不适合作为新药？硝基取代到底在哪方面有问题？
是logBBB还是毒性或其它原因？
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1楼 2017-04-26 15:52:17
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cjcshengda

金虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
硝基化合物在体内代谢会存在毒性，所以一般不考虑硝基取代
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xuping123465
2楼2017-04-27 20:29:58
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hbsb

新虫 (小有名气)
人体代谢毒性及安全性

发自小木虫Android客户端
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3楼2017-04-28 01:02:05
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zxmxkkk

至尊木虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
一般硝基化合物的体内代谢会有毒性代谢物，但也不是完全不可以，比如硝苯地平等钙拮抗剂
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xuping123465
4楼2017-04-28 10:02:47
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xuping123465

新虫 (小有名气)
送红花一朵
引用回帖:
4楼: Originally posted by zxmxkkk at 2017-04-28 10:02:47
一般硝基化合物的体内代谢会有毒性代谢物，但也不是完全不可以，比如硝苯地平等钙拮抗剂

毒性代谢物是硝基化合物本身分解或水解产生的小分子有毒性，还是硝基化合物与人体中的生物活性成分作用而产生的结合体有毒性?
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5楼2017-04-28 10:58:26
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xuping123465

新虫 (小有名气)
送红花一朵
引用回帖:
2楼: Originally posted by cjcshengda at 2017-04-27 20:29:58
硝基化合物在体内代谢会存在毒性，所以一般不考虑硝基取代

什么相关的代谢产物有毒性呢，能举例看看吗？
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6楼2017-04-28 10:59:13
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