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【内容摘要】乙胺嘧啶作为抗疟病因性预防的首选药，在中国药典①有收载，因其能抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，阻碍核酸的合成，有抑制恶性疟和间日疟的原发性红细胞外期作用;能阻止疟原虫在蚊体内的孢子增殖，故能控制其传播;还对红细胞内期的未成熟裂殖体有抑制作用，可用于控制耐氯喹的恶性疟症状发作，但生效较慢。常与二氢叶酸合成酶抑制剂磺胺类或砜类合用以增强疗效，用于耐氯喹的恶性疟。不良反应少，大剂量可引起巨幼红细胞性贫血。近几年来，关于乙胺嘧啶的药理活性临床应用及结构修饰等方面的报道逐渐增多。本文针对乙胺嘧啶杂质对照工艺生产需求，以对氯苄氰为起始原料，加人乙醇钠和甲苯，经过取代、缩合、脱水，除色等一系列的方式合成一个乙胺嘧啶衍生物，其结构经MS 及1H NMR，13C NMR等图谱表征确证。 【关键词】 乙胺嘧啶；对氯苄氰；抗疟；合成 麻烦大神帮忙翻译一下，新手，金币不多，感谢！  |
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