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30472083/c030402 天然产物23-羟基白桦酸的结构改造与生物活性研究 吴晓明 中国药科大学 30400564/c030401 熊果酸皂苷的半定向合成及抗肿瘤活性研究 李春霞 中国海洋大学 20402023/b020304 海参三萜皂苷类化合物的合成、结构修饰及其构效关系研究 吴飞 中国人民解放军第二军医大学 谢谢各位啦 |
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mengfanyih
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2楼2008-12-28 12:43:24
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项目编号 30472083 项目名称 天然产物23-羟基白桦酸的结构改造与生物活性研究 项目类型 面上项目 申报学科1 (C180202) 研究性质 资助金额 27.00万元 开始日期 2005年1月1日 完成日期 2007年12月31日 项目摘要 肿瘤是严重威胁人类生命及影响生活质量的重大疾病之一。诱导肿瘤细胞凋亡（apoptosis）已成为治疗肿瘤的新途径。许多天然活性成分如紫杉醇、喜树碱可通过影响细胞周期，改变基因调控或相关酶的活性等途径诱导肿瘤细胞凋亡。23-羟基白桦酸（23-Hydroxy betulinic acid）是从中草药白头翁中分离得到的三萜类化合物。初步药理实验发现其具有优异的抗肿瘤及抗HIV病毒作用。23-羟基白桦酸的 获资助单位 中国药科大学(项目负责人) |
5楼2008-12-28 16:26:14
pinene3862
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项目详情 项目编号 30400564 项目名称 熊果酸皂苷的半定向合成及抗肿瘤活性研究 项目类型 青年科学基金项目 申报学科1 (C180201) 研究性质 资助金额 23.00万元 开始日期 2005年1月1日 完成日期 2007年12月31日 项目摘要 根据皂苷类化合物对肿瘤细胞具有特异性和抗多药耐药性的研究结果，基于糖链对皂苷分子和药物分子生物活性的影响，本研究课题拟以熊果酸为先导化合物，采用分步糖苷化合成策略和有效的糖苷化合成方法，分别将已知具有抗肿瘤活性皂苷的糖链、皂苷的代表性糖链及海洋寡糖链嫁接到熊果酸的C-3羟基和C-28羧基上，定向半合成系列熊果酸皂苷，筛选其抗肿瘤活性，获得熊果酸皂苷的结构与活性的关系；利用多种NMR信息，结合分子动力学模拟、量子力学计算等方法，对活性皂苷分子的溶液构象进行详细研究；发现糖链结构和构象对活性影响的规律。在此基础上，对活性糖链进行糖单元的调整或对糖链进行修饰（酰化、硫酸化等），设计出新的皂苷分子，并完成它们的合成和活性筛选，最终获得高效低毒新型抗肿瘤皂苷药物候选分子。 获资助单位 中国海洋大学(项目负责人) |
6楼2008-12-28 16:26:49
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项目详情 项目编号 20402023 项目名称 海参三萜皂苷类化合物的合成、结构修饰及其构效关系研究 项目类型 青年科学基金项目 申报学科1 (B0204) 研究性质 资助金额 22.00万元 开始日期 2005年1月1日 完成日期 2007年12月31日 项目摘要 皂苷类化合物在自然界中分布极为广泛，具有抗癌、防治心血管疾病、抗炎等生物活性。本科室近年来对多种海参的化学成分进行了系统的研究，采用现代层析分离技术，从中分离得到并鉴定了大量的海参三萜皂苷类化合物，并具有较好的抗肿瘤活性，并已取得多项专利。本课题将对此类海参皂苷类化合物进行化学合成或半合成进行研究，合成系列结构类似的海参三萜皂苷，并对三萜苷元进行结构修饰以及糖链部分的糖的种类和连接顺序、连接位置、连接方式等进行一系列的结构改造，通过抗肿瘤活性筛选，研究其构效关系，寻找活性更高、毒性更小的化合物。目前，国内外对海参三萜皂苷的研究主要集中在提取分离以及活性测试上，而尚未见对其合成、结构修饰以及构型关系进行研究。本课题对开发拥有自主知识产权的抗肿瘤一类新药和开发我国的海洋资源具有重要意义。 获资助单位 中国人民解放军第二军医大学(项目负责人) |
7楼2008-12-28 16:27:20
8楼2008-12-28 16:42:59
pinene3862
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