| 查看: 4777 | 回复: 20 | |||
[交流]
重要发现！地佐辛镇痛机制揭秘!
|
|||
|
地佐辛于1986年由美国惠氏（Wyeth-Ayerst）公司（目前的辉瑞Pfizer）研发上市用于治疗手术后疼痛，2011年在美国停止销售。2009年在中国上市以来被广泛应用于全麻诱导、术后镇痛和超前镇痛，并用于治疗内脏疼痛和癌症疼痛。其2016年销售额近40亿人民币，约为中国单品种药物销售前第5位，占据中国阿片类镇痛药物44%市场，而吗啡仅占2%。地佐辛镇痛活性与吗啡相当，但其却较少有呼吸抑制、便秘、镇痛耐受和成瘾等不良反应。长期以来，地佐辛被认为是阿片受体混合激动-拮抗剂，通过部分激动／拮抗μ-阿片受体以及与κ-／δ-阿片受体相互作用介导其镇痛活性。近日，上海交通大学King’s Lab王永祥教授团队在Nature子刊Scientific Reports上发表了题为‘Dezocine exhibits antihypersensitivity activities in neuropathy through spinal μ-opioid receptor activation and norepinephrine reuptake inhibition’的论文（http://www.nature.com/articles/srep43137），首次阐明地佐辛的镇痛活性是通过激动脊髓μ-阿片受体（MOR）和抑制去甲肾上腺素重摄取（NRI），与κ-／δ-阿片受体无关，亦与5-羟色胺重摄取无关。 该研究引发两点思考：1）地佐辛作为第一个MOR-NRI（first in class）镇痛药物已被使用27年之久，其问世相较于2009年由Johnson & Johnson 研发上市的被公认为是第一个MOR-NRI镇痛药物的他喷他多早了23年，其在美国下市具体原因未知，但其在中国疼痛市场中取代了吗啡被广泛应用，中国疼痛药物使用市场证明该药优于吗啡的不良反应大大缓和了直接使用吗啡带来的药物依赖和阿片成瘾等重大健康和社会问题；2）该研究挑战并推翻传统学术观点，首次系统地阐明地佐辛镇痛作用机制，是该药历程的重要篇章。 |
回复此楼» 本帖附件资源列表
-
欢迎监督和反馈：小木虫仅提供交流平台，不对该内容负责。
本内容由用户自主发布，如果其内容涉及到知识产权问题，其责任在于用户本人，如对版权有异议，请联系邮箱：xiaomuchong@tal.com - 附件 1 : Dezocine_exhibits_antihypersensitivity_activities_in_neuropathy_through_spinal_μ-opioid_receptor_activation_and_norepinephrine_reuptake_inhibition.pdf
2017-03-05 14:51:34, 1.79 M
» 猜你喜欢
中国药科大学2026入学博士，药物合成和设计经验，放射化学及放射医学研究
已经有25人回复
-
各国和国际组织现行药典注射用水质量标准
已经有0人回复
-
药理学论文润色/翻译怎么收费?
已经有61人回复
-
求助用微谱数据库查询
已经有0人回复
-
计算化学与人工智能驱动的MOFs性能预测与筛选技术
已经有0人回复
-
研三实验求指导
已经有0人回复
-
金属材料多尺度计算模拟技术与应用：微观机理到宏观性能的集成工作
已经有0人回复
-
使用MolAICal进行多肽虚拟筛选教程-同样适用于蛋白质和核酸的虚拟筛选
已经有1人回复
-
使用MolAICal计算药物化学过滤器MCFs及MCE-18描述符
已经有0人回复
-
使用MolAICal发现蛋白受体潜在的活性口袋及位点
已经有0人回复
» 抢金币啦！回帖就可以得到:
-
哈尔滨工程大学青岛创新发展基地招聘青年教师
+1/469
-
结构动力学与结构健康监测方向欧盟玛丽居里全奖博士招聘
+1/99
-
电力全国重点实验室双一流A类长江学者团队招2026年全日制博士1-2名/博士后
+2/92
-
丙烯液相
+1/79
-
“超分子材料交叉研究团队”联合诚聘博士后 [清华/吉大/复旦/北大]
+1/78
-
“超分子材料交叉研究团队”联合诚聘博士后 [清华/吉大/复旦/北大]
+1/74
-
[求助] 半导体物理PPT课件 东华理工机电学院 彭新村老师
+1/71
-
大连工业大学 超临界流体技术团队（纺材学院）招收2026级“申请-考核制”博士生
+1/55
-
山东科技大学招聘化学化工博士博士后
+1/41
-
山东科技大学招聘化学化工博士博士后
+1/38
-
意大利米兰理工大学急聘CSC公派留学博士生（物理或无机材料科学方向）
+2/30
-
中国科学院上海光学精密机械研究所 特种强激光薄膜课题组
+1/25
-
海南大学海洋清洁能源创新团队（光电催化方向）招收2026年博士研究生（第二批）
+5/25
-
西班牙巴塞罗那访学、博后、留学互动
+1/12
-
青岛大学招收少数民族【少干计划】生物与医药博士研究生
+1/11
-
邵阳学院食品与化学工程学院硕士调剂
+1/10
-
【博士后/科研助理招聘-北京理工大学-集成电路与电子学院-国家杰青团队】
+1/8
-
苏州大学招收申请考核制博士生、博士后（2026）
+1/8
-
武汉工程大学董志兵教授课题组招收博士/硕士研究生（长期有效）
+1/4
-
华南理工大学宋波教授招聘材料和化学方向博士后（长期有效）
+1/2
2楼2017-03-05 14:54:25
4楼2017-03-05 15:05:05
★
gn912(金币+1): 谢谢参与
gn912(金币+1): 谢谢参与
| Yong-Xiang Wang教授的文章确实很有意义，它揭示了地佐辛在脊髓水平的镇痛新机制。但是我认为楼主的总结稍有些过了，我并不认为这是推翻传统观点的新篇章，这篇文章研究局限于脊髓水平的机制，不能扩大到推翻中枢水平的机制，只能说是在脊髓水平的镇痛新观点。而且Gharagozlou P和Liu R等团队均证实地佐辛是KOR antagonist，Yu-Hua Wang的研究认为地佐辛的KOR激动效能也仅为KOR完全激动剂的33.6%而已，与Yong-Xiang Wang教授的文章并无冲突，何来推翻之说？楼主的评价过激了。 |
» 本帖已获得的红花（最新10朵）
谈判陶14楼2018-10-25 14:35:15
5楼2017-03-06 16:29:51
7楼2017-03-24 11:53:13
9楼2017-11-02 10:43:33
10楼2017-11-07 16:28:58
11楼2017-11-08 07:35:16
12楼2017-11-08 07:36:01
13楼2018-04-08 13:49:56
15楼2019-05-26 00:16:30
17楼2020-06-02 21:27:54
19楼2020-06-03 13:20:16
20楼2020-06-03 21:09:31
21楼2020-08-07 20:29:39
简单回复
dsctg3楼
2017-03-05 14:57
回复
gn912(金币+1): 谢谢参与
wdxmu6楼
2017-03-06 20:30
回复
金刚狼1218楼
2017-07-26 16:12
回复
gn912(金币+1): 谢谢参与
七叶漂漂16楼
2019-06-28 11:45
回复
gn912(金币+1): 谢谢参与
， 发自小木虫Android客户端
gwmgyp18楼
2020-06-03 13:18
回复
