| 查看: 4778 | 回复: 20 | |||
[交流]
重要发现！地佐辛镇痛机制揭秘!
|
|||
|
地佐辛于1986年由美国惠氏（Wyeth-Ayerst）公司（目前的辉瑞Pfizer）研发上市用于治疗手术后疼痛，2011年在美国停止销售。2009年在中国上市以来被广泛应用于全麻诱导、术后镇痛和超前镇痛，并用于治疗内脏疼痛和癌症疼痛。其2016年销售额近40亿人民币，约为中国单品种药物销售前第5位，占据中国阿片类镇痛药物44%市场，而吗啡仅占2%。地佐辛镇痛活性与吗啡相当，但其却较少有呼吸抑制、便秘、镇痛耐受和成瘾等不良反应。长期以来，地佐辛被认为是阿片受体混合激动-拮抗剂，通过部分激动／拮抗μ-阿片受体以及与κ-／δ-阿片受体相互作用介导其镇痛活性。近日，上海交通大学King’s Lab王永祥教授团队在Nature子刊Scientific Reports上发表了题为‘Dezocine exhibits antihypersensitivity activities in neuropathy through spinal μ-opioid receptor activation and norepinephrine reuptake inhibition’的论文（http://www.nature.com/articles/srep43137），首次阐明地佐辛的镇痛活性是通过激动脊髓μ-阿片受体（MOR）和抑制去甲肾上腺素重摄取（NRI），与κ-／δ-阿片受体无关，亦与5-羟色胺重摄取无关。 该研究引发两点思考：1）地佐辛作为第一个MOR-NRI（first in class）镇痛药物已被使用27年之久，其问世相较于2009年由Johnson & Johnson 研发上市的被公认为是第一个MOR-NRI镇痛药物的他喷他多早了23年，其在美国下市具体原因未知，但其在中国疼痛市场中取代了吗啡被广泛应用，中国疼痛药物使用市场证明该药优于吗啡的不良反应大大缓和了直接使用吗啡带来的药物依赖和阿片成瘾等重大健康和社会问题；2）该研究挑战并推翻传统学术观点，首次系统地阐明地佐辛镇痛作用机制，是该药历程的重要篇章。 |
回复此楼» 本帖附件资源列表
-
欢迎监督和反馈：小木虫仅提供交流平台，不对该内容负责。
本内容由用户自主发布，如果其内容涉及到知识产权问题，其责任在于用户本人，如对版权有异议，请联系邮箱：xiaomuchong@tal.com - 附件 1 : Dezocine_exhibits_antihypersensitivity_activities_in_neuropathy_through_spinal_μ-opioid_receptor_activation_and_norepinephrine_reuptake_inhibition.pdf
2017-03-05 14:51:34, 1.79 M
» 猜你喜欢
肿瘤代谢免疫与临床药理等方向接收优质调剂生
已经有0人回复
-
招收医学、基础医学类调剂研究生
已经有0人回复
-
药理学论文润色/翻译怎么收费?
已经有114人回复
-
是否属于脾肾阳虚证
已经有0人回复
-
药学考研调剂
已经有0人回复
-
华南理工大学-医学院-药学专硕少量调剂名额
已经有28人回复
-
求助《生物利用度和生物等效性研究指导原则》（试 行），2002
已经有0人回复
-
文献求助
已经有0人回复
» 抢金币啦！回帖就可以得到:
-
西北工业大学民航学院复合材料领域招聘两名博后
+1/76
-
博后平台选择
+1/75
-
“超分子材料交叉研究团队”联合诚聘博士后 [清华/吉大/复旦/北大]
+1/74
-
西北工业大学民航学院招博士与硕士复合材料方向
+1/72
-
香港科技大学计算物理及流体力学课题组招收全奖博士后及博士生（2026年9月入学）
+1/47
-
香港科技大学计算物理及流体力学课题组招收全奖博士后及博士生（2026年9月入学）
+1/47
-
教育部重点实验室和清华大学某国家重点实验室，联合培养硕生、博生，并长期招博士后
+1/30
-
武汉工程大学绿碳技术与智能材料课题组诚招2026年博士研究生
+2/28
-
【博士招生】哈工大（深圳）智能学部机器人与先进制造学院 陆文杰老师课题组
+1/15
-
上海理工大学顾敏院士、张轶楠教授团队 招聘 2026级 光学工程 博士生
+2/14
-
M200-A摩擦磨损试验机
+1/8
-
复旦大学化学系凡勇教授/张凡教授团队招聘博士后
+1/6
-
华南理工大学宋波教授联合唐本忠院士招聘化学和材料方向博士后（长期有效）
+1/5
-
武汉工程大学董志兵教授课题组招收博士/硕士研究生（长期有效）
+1/4
-
【博士后/科研助理招聘-北京理工大学-集成电路与电子学院-国家杰青团队】
+1/4
-
福建师范大学柔性电子学院 院士团队招2026级博士 光电器件、发光传感忆阻器
+1/2
-
澳科大诚招2026年秋季全奖博士研究生（药剂学/生物材料方向）
+1/2
-
广东以色列理工学院博士/硕士招生-通过稀疏观测用数据驱动方法预测湍流
+1/1
-
中山大学柔性电子学院黄维院士团队诚招柔性可穿戴电子方向博士生（2026年9月入学）
+1/1
-
国家杰青低维材料与器件力学团队招收博士研究生
+1/1
2楼2017-03-05 14:54:25
4楼2017-03-05 15:05:05
★
gn912(金币+1): 谢谢参与
gn912(金币+1): 谢谢参与
| Yong-Xiang Wang教授的文章确实很有意义，它揭示了地佐辛在脊髓水平的镇痛新机制。但是我认为楼主的总结稍有些过了，我并不认为这是推翻传统观点的新篇章，这篇文章研究局限于脊髓水平的机制，不能扩大到推翻中枢水平的机制，只能说是在脊髓水平的镇痛新观点。而且Gharagozlou P和Liu R等团队均证实地佐辛是KOR antagonist，Yu-Hua Wang的研究认为地佐辛的KOR激动效能也仅为KOR完全激动剂的33.6%而已，与Yong-Xiang Wang教授的文章并无冲突，何来推翻之说？楼主的评价过激了。 |
» 本帖已获得的红花（最新10朵）
谈判陶14楼2018-10-25 14:35:15
5楼2017-03-06 16:29:51
7楼2017-03-24 11:53:13
9楼2017-11-02 10:43:33
10楼2017-11-07 16:28:58
11楼2017-11-08 07:35:16
12楼2017-11-08 07:36:01
13楼2018-04-08 13:49:56
15楼2019-05-26 00:16:30
17楼2020-06-02 21:27:54
19楼2020-06-03 13:20:16
20楼2020-06-03 21:09:31
21楼2020-08-07 20:29:39
简单回复
dsctg3楼
2017-03-05 14:57
回复
gn912(金币+1): 谢谢参与
wdxmu6楼
2017-03-06 20:30
回复
金刚狼1218楼
2017-07-26 16:12
回复
gn912(金币+1): 谢谢参与
七叶漂漂16楼
2019-06-28 11:45
回复
gn912(金币+1): 谢谢参与
， 发自小木虫Android客户端
gwmgyp18楼
2020-06-03 13:18
回复
