| 查看: 5416 | 回复: 20 | |||
[交流]
重要发现！地佐辛镇痛机制揭秘!
|
|||
|
地佐辛于1986年由美国惠氏（Wyeth-Ayerst）公司（目前的辉瑞Pfizer）研发上市用于治疗手术后疼痛，2011年在美国停止销售。2009年在中国上市以来被广泛应用于全麻诱导、术后镇痛和超前镇痛，并用于治疗内脏疼痛和癌症疼痛。其2016年销售额近40亿人民币，约为中国单品种药物销售前第5位，占据中国阿片类镇痛药物44%市场，而吗啡仅占2%。地佐辛镇痛活性与吗啡相当，但其却较少有呼吸抑制、便秘、镇痛耐受和成瘾等不良反应。长期以来，地佐辛被认为是阿片受体混合激动-拮抗剂，通过部分激动／拮抗μ-阿片受体以及与κ-／δ-阿片受体相互作用介导其镇痛活性。近日，上海交通大学King’s Lab王永祥教授团队在Nature子刊Scientific Reports上发表了题为‘Dezocine exhibits antihypersensitivity activities in neuropathy through spinal μ-opioid receptor activation and norepinephrine reuptake inhibition’的论文（http://www.nature.com/articles/srep43137），首次阐明地佐辛的镇痛活性是通过激动脊髓μ-阿片受体（MOR）和抑制去甲肾上腺素重摄取（NRI），与κ-／δ-阿片受体无关，亦与5-羟色胺重摄取无关。 该研究引发两点思考：1）地佐辛作为第一个MOR-NRI（first in class）镇痛药物已被使用27年之久，其问世相较于2009年由Johnson & Johnson 研发上市的被公认为是第一个MOR-NRI镇痛药物的他喷他多早了23年，其在美国下市具体原因未知，但其在中国疼痛市场中取代了吗啡被广泛应用，中国疼痛药物使用市场证明该药优于吗啡的不良反应大大缓和了直接使用吗啡带来的药物依赖和阿片成瘾等重大健康和社会问题；2）该研究挑战并推翻传统学术观点，首次系统地阐明地佐辛镇痛作用机制，是该药历程的重要篇章。 |
回复此楼» 本帖附件资源列表
-
欢迎监督和反馈：小木虫仅提供交流平台，不对该内容负责。
本内容由用户自主发布，如果其内容涉及到知识产权问题，其责任在于用户本人，如对版权有异议，请联系邮箱：xiaomuchong@tal.com - 附件 1 : Dezocine_exhibits_antihypersensitivity_activities_in_neuropathy_through_spinal_μ-opioid_receptor_activation_and_norepinephrine_reuptake_inhibition.pdf
2017-03-05 14:51:34, 1.79 M
» 猜你喜欢
考研调剂：国家蛋白质科学中心（国家重点实验室）和安徽医科大学基础医学院联培
已经有4人回复
-
华南理工大学 基础医学学硕和临床医学学硕调剂
已经有11人回复
-
药物学论文润色/翻译怎么收费?
已经有295人回复
-
药物检测中微生物限度计数结果判断
已经有0人回复
-
北京协和医学院杰青课题组招聘科研助理
已经有0人回复
-
北京协和医学院杰青课题组招聘科研助理
已经有0人回复
-
求助中国药典1995年版、二部
已经有0人回复
-
申博自荐
已经有2人回复
-
北京协和医学院杰青课题组招聘科研助理
已经有0人回复
-
求助https://www.pnas.org/doi/10.1073/pnas.2535777123 全文
已经有0人回复
-
请教执业药师报考的一些问题
已经有4人回复
» 抢金币啦！回帖就可以得到:
-
坐标无锡，诚征女友
+3/994
-
持续创业者，A8离异男征婚，事业遇到瓶颈，寻找生活伴侣
+1/972
-
2027年航天航空、材料与人工智能国际会议（AMAI 2027）
+1/897
-
2027年电气工程、自动化与应用工程国际会议（EEAE 2027）
+1/881
-
2027年生物医学、农业与可持续发展国际会议（BASD 2027）
+1/867
-
2027年计算机视觉、设计与非遗文化传播国际会议（CVDC 2027）
+1/839
-
石河子大学能源与材料学院李航副教授课题组招收硕、博士
+1/99
-
石河子大学能源与材料学院李航副教授课题组招收硕、博士
+1/89
-
韩国全北国立大学禽病研究所博士研究生招生简章
+2/48
-
光固化防涂鸦涂料
+1/47
-
加拿大UBC博士后招聘｜人工智能 × 电池
+1/17
-
加拿大UBC博士/博士后招聘｜人工智能 × 电池
+1/16
-
香港城市大学材料系金迪课题组2026-2027年招博士生1名
+1/10
-
【博士后招聘】大湾区大学讲席教授张伟与中国科学技术大学徐航勋教授联培博士后招聘
+1/8
-
【博士后招聘】大湾区大学讲席教授张伟与中国科学技术大学徐航勋教授联培博士后招聘
+1/8
-
南京大学FinTech大模型实验室招募博士博士后及科研助理、科研实习生（随时可申请）
+1/8
-
大湾区大学姚瑶课题组2027届博士生招生 （与中山大学联合培养）
+1/6
-
大湾区大学姚瑶课题组电化学方向博士后招聘（与中科大联合招收）
+1/5
-
哈尔滨工业大学王志江教授课题组招收博士生
+1/2
-
听完宣讲会回来，感觉有点emo了。
+1/2
2楼2017-03-05 14:54:25
4楼2017-03-05 15:05:05
★
gn912(金币+1): 谢谢参与
gn912(金币+1): 谢谢参与
| Yong-Xiang Wang教授的文章确实很有意义，它揭示了地佐辛在脊髓水平的镇痛新机制。但是我认为楼主的总结稍有些过了，我并不认为这是推翻传统观点的新篇章，这篇文章研究局限于脊髓水平的机制，不能扩大到推翻中枢水平的机制，只能说是在脊髓水平的镇痛新观点。而且Gharagozlou P和Liu R等团队均证实地佐辛是KOR antagonist，Yu-Hua Wang的研究认为地佐辛的KOR激动效能也仅为KOR完全激动剂的33.6%而已，与Yong-Xiang Wang教授的文章并无冲突，何来推翻之说？楼主的评价过激了。 |
» 本帖已获得的红花（最新10朵）
谈判陶14楼2018-10-25 14:35:15
5楼2017-03-06 16:29:51
7楼2017-03-24 11:53:13
9楼2017-11-02 10:43:33
10楼2017-11-07 16:28:58
11楼2017-11-08 07:35:16
12楼2017-11-08 07:36:01
13楼2018-04-08 13:49:56
15楼2019-05-26 00:16:30
17楼2020-06-02 21:27:54
19楼2020-06-03 13:20:16
20楼2020-06-03 21:09:31
21楼2020-08-07 20:29:39
简单回复
dsctg3楼
2017-03-05 14:57
回复
gn912(金币+1): 谢谢参与
wdxmu6楼
2017-03-06 20:30
回复
金刚狼1218楼
2017-07-26 16:12
回复
gn912(金币+1): 谢谢参与
七叶漂漂16楼
2019-06-28 11:45
回复
gn912(金币+1): 谢谢参与
， 发自小木虫Android客户端
gwmgyp18楼
2020-06-03 13:18
回复
