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jkk928新虫 (小有名气)
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[求助]
化合物性质参数解释-人血清蛋白结合率等
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各位好，实验室合成一批化合物，测试得到几组数据，Human Microsomes Intrinsic Clearance，Rat Hepatocytes Intrinsic Clearance，Human Plasma Protein Binding，本人做合成的，对这些参数不了解，不清楚怎么描述这些参数的，求大家教教。 Human Microsomes Intrinsic Clearance，人微粒体内在清除率，所测化合物的这个参数大致10-200μl/min/mg，数值变化大，请问是这个参数的意义是什么？在什么范围比较好一些？ Rat Hepatocytes Intrinsic Clearance，鼠肝细胞内在清除率，大致与上一个参数相似，不大懂。 Human Plasma Protein Binding，人血清蛋白结合率，所测化合物在这个参数都在96%以上，有一些高达99%，不知道是好还是不好，这个参数在文章中该怎么陈述？ 劳烦大家赐教。小弟不胜感激！ |
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Microsome(plus NADPH)是用微粒体测药物的清除率，主要反映是一相代谢，Hepatocoty清除率是肝细胞测定清除率，反映了一相和二相。plasma protein binding是药物与血浆蛋白结合率。 发自小木虫Android客户端 |
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jkk9282楼2016-12-09 20:29:30
3楼2016-12-09 20:45:56
jkk928
新虫 (小有名气)
- 应助: 19 (小学生)
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- 红花: 1
- 帖子: 250
- 在线: 97.9小时
- 虫号: 2458913
- 注册: 2013-05-11
- 专业: 药物化学
4楼2016-12-09 21:47:37
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这个先看T1/2,比如说在微粒体中小于30分钟，就可说明不稳定。清除率是比放得到，可进一步预测（比如平衡搅拌模型）得到体内清除率。有数据可进一步和您讨论。 发自小木虫Android客户端 |
5楼2016-12-10 08:59:25