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jkk928新虫 (小有名气)
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化合物性质参数解释-人血清蛋白结合率等
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各位好,实验室合成一批化合物,测试得到几组数据,Human Microsomes Intrinsic Clearance,Rat Hepatocytes Intrinsic Clearance,Human Plasma Protein Binding,本人做合成的,对这些参数不了解,不清楚怎么描述这些参数的,求大家教教。 Human Microsomes Intrinsic Clearance,人微粒体内在清除率,所测化合物的这个参数大致10-200μl/min/mg,数值变化大,请问是这个参数的意义是什么?在什么范围比较好一些? Rat Hepatocytes Intrinsic Clearance,鼠肝细胞内在清除率,大致与上一个参数相似,不大懂。 Human Plasma Protein Binding,人血清蛋白结合率,所测化合物在这个参数都在96%以上,有一些高达99%,不知道是好还是不好,这个参数在文章中该怎么陈述? 劳烦大家赐教。小弟不胜感激! |
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Microsome(plus NADPH)是用微粒体测药物的清除率,主要反映是一相代谢,Hepatocoty清除率是肝细胞测定清除率,反映了一相和二相。plasma protein binding是药物与血浆蛋白结合率。 发自小木虫Android客户端 |
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2楼2016-12-09 20:29:30
3楼2016-12-09 20:45:56
jkk928
新虫 (小有名气)
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4楼2016-12-09 21:47:37
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这个先看T1/2,比如说在微粒体中小于30分钟,就可说明不稳定。清除率是比放得到,可进一步预测(比如平衡搅拌模型)得到体内清除率。有数据可进一步和您讨论。 发自小木虫Android客户端 |
5楼2016-12-10 08:59:25










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jkk928