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[交流] 绿原酸抗菌机制揭晓 为抵御耐药性提供新可能已有1人参与

绿原酸是由咖啡酸与奎尼酸组成的缩酚酸,是植物体在有氧呼吸过程中经莽草酸途径产生的一种苯类化合物。绿原酸广泛存在于高等双子叶植物和蕨类植物中,其中含量较高的植物主要为杜仲、金银花、向日葵、继木、咖啡、可可树等。另外、水果、蔬菜、大豆、小麦、绿茶等日常食用品中都含有绿原酸类物质。绿原酸是多种中草药的主要抗菌、抗病毒有效药理成分之一。绿原酸具有较广泛的抗菌作用,但是其具体的抗菌作用机制仍不清楚。本文介绍的一项研究评估了绿原酸对细菌的抗菌活性和作用机制。

       牛蒡又名东洋参,是一千多年前日本从中国引进并改良成的食物。目前,牛蒡在中国和日本是一种流行的蔬菜,具有各种生化活性。可用作中药的牛蒡叶富含酚类成分。大量研究表明,食品中的酚类化合物可以用作抗菌剂、抗诱变剂和抗炎剂,并且由于酚类的活性,食用含各种酚类化合物的食物可以显著降低严重健康失调的风险。因此,人们越来越关注到这类化合物的抗菌活性。牛蒡叶中富含绿原酸,具有抗菌、抗炎、抗诱变、抗氧化等生物活性。

       含有不同纯度绿原酸的药品已被广泛用作保健产品。已经有越来越多的关于绿原酸在各种植物中的提取、分离和抗菌活性的研究。然而,绿原酸的抗菌作用机制很少有报道。许多抗菌化合物的抗微生物活性通常被认为部分源于它们选择性破裂各种微生物膜的能力,但绿原酸的作用机理目前仍然不清楚。此项新研究揭示了绿原酸的抗菌活性和绿原酸与细胞膜的相互作用。

       研究发现绿原酸可以结合和透化细胞膜,但是绿原酸不能完全破坏细菌膜。绿原酸的作用模式不同于一些已经报道的多肽类、糖肽类或其他抗生素,其可以通过在细菌细胞膜中形成空隙而杀死微生物。绿原酸表现出强的抗微生物活性,其除了膜透化作用外,可能还有其它的靶向细菌中的细胞内过程。另外,最低抑菌浓度值的数据显示绿原酸有效抑制所有测试的细菌病原体的生长,MIC值范围为20至80 μg/mL。研究表明绿原酸对病原体的作用模式为显著增加外膜和质膜通透性,导致细菌的屏障功能丧失,甚至诱导细菌核苷酸的轻微泄漏。由此,绿原酸的抗菌药理作用机制可以归纳为:绿原酸结合到细菌的外膜后破坏膜结构,耗尽细胞内电位从而释放细胞质大分子,最终导致细菌死亡。另外,体外研究显示绿原酸不仅可显著增强流感病毒抗原引起的T细胞增殖,并且能诱导人淋巴细胞及人外周血白细胞生成干扰素。绿原酸亦能提高大鼠体内的细胞免疫水平,增强巨噬细胞功能等。

       综上所述,绿原酸通过引发细胞膜中的不可逆渗透性变化来杀死致病菌株,导致细胞丧失保持膜电位和包括核苷酸的细胞质大分子的能力。抗生素耐药性很可能会成为全球面临的最严重公共卫生挑战之一,而绿原酸作为天然化合物,其毒性很小,其抗菌机制的揭晓为将来新型细菌耐药型感染的个体化治疗带来了希望。

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2楼2022-10-19 21:38:07
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