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卫材睡眠障碍新药lemborexant进入II期临床开发，治疗阿尔茨海默氏症患者觉醒节律紊乱 已有1人参与
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日本药企卫材（Eisai）近日宣布启动一项II期临床研究，调查双效食欲素受体拮抗剂lemborexant治疗阿尔茨海默氏症（AD）患者觉醒节律紊乱（ISWRD）的疗效和安全性。 觉醒节律紊乱（ISWRD）是一种昼夜节律睡眠障碍，这是由于健康个体24小时内的睡眠和觉醒模式被打破。睡眠和觉醒可发生在白天和黑夜的任何时间。该病常见于神经退行性疾病患者群体中，例如阿尔茨海默氏症（AD）。 根据美国食品和药物管理局（FDA）举行的预研究性新药的会议，ISWRD被确认为不同于一般的失眠。目前，尚无任何药物获批治疗不规律的睡眠-觉醒模式的患者，这意味着该领域存在着高度未获满足的医疗需求。 除了ISWRD之外，卫材目前也正在调查lemborexant治疗一般失眠的疗效和安全性。一项III期临床研究（Study304）正在大约950例55岁及以上（其中至少60%年龄在65岁或以上）中调查lemborexant的疗效和安全性。 lemborexant是欲素受体OX1和OX2双重抑制剂，由卫材内部发现和开发，该化合物通过竞争性结合2钟亚型的食欲素受体（食欲素受体1和受体2）抑制食欲素。在失眠障碍个体中，调节睡眠和觉醒的食欲素系统可能不能正常发挥功能。在正常的睡眠周期内，食欲素系统的活动被抑制；这揭示可能通过lemborexant干扰食欲素能神经传递，有目的的促进睡眠的启动和维持。 此文来源于网络 |
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3楼2016-11-10 16:53:04
williamxiang
木虫 (著名写手)
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化合物专利好像是201180045556.7 2016年8月更新的CORTELLIS报告 http://www.docin.com/p-178097995 ... dle\" border=\"0\"> 先前上市的同作用类别药物SUVOREXANT（2014年FDA批准）2016年2月更新的CORTELLIS报告：http://www.docin.com/p-1780255119.html 2015年销售额为8000多万美元， 漫漫开拓路，且行且珍惜 |
2楼2016-11-10 15:31:26