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那些事：多潘立酮VS莫沙必利
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近期，随着名为“吗丁啉在欧美和中国的不同境遇”微信的火速传播，一个陈旧而又尖锐的问题再次摆在人们的面前。消化不良，应该找谁帮忙？吗丁啉？——NO!NO!NO! 【背景资料】 吗丁啉通用名称多潘立酮，属于促胃动力药物。临床中促胃动力药物常分为四类，主要包括多巴胺受体拮抗剂、5-HT4受体激动剂两大类（如下图），甲氧氯普胺因具有较强中枢镇吐作用，主要用于止吐。西沙必利由于可诱发心脏不良事件已经退市，因此提高胃动力药物主要有多潘立酮和莫沙必利。两者有何区别？今天我们从几个方面来解析一下： 【作用机制】 多潘立酮属于多巴胺受体拮抗剂，属于外周多巴胺受体拮抗剂 ，通过作用多巴胺D2受体提高胃动力，与甲氧氯普胺相比，多潘立酮不容易通过血脑屏障，中枢系统不良反应相对较轻。莫沙必利属于5-HT4受体激动剂，相比西沙必利，莫沙必利效果更好，而且受体的选择性更高，能够选择性作用于5-HT4，通过刺激乙酰胆碱的释放，增强胃动力。 【效果对比】 基于现有的大型证据表明，在治疗消化不良总体症状方面莫沙必利优于多潘立酮，改善上腹胀、早饱、餐后饱胀、嗳气及纳差症状莫沙必利也优于多潘立酮。 【安全性】 多潘立酮不良反应大事记 对于莫沙必利，通过检索MEDLINE、EMBASE、欧洲消化疾病周、美国消化疾病周等相关数据库均未发现莫沙必利心血管安全性担忧的报告。 【认知程度】 莫沙必利由鲁南制药集团国内首研，无论在临床效果还是安全性都不逊色，却鲜有人知；吗丁啉（多潘立酮）一个在原研国家都禁止上市的产品，在中国却变得妇孺皆知。这种现象是人们的无知还是有关部门的无为？人们是没错的，因为，我们不知道一个在原研国家都禁止上市的药物如何在中国变成了OTC；也不知道一个欧洲限制使用的药物如何在中国堂而皇之走上了央视；更不知道一个有严重安全隐患的药物如何能够在中国存在25年而不灭…… 这里面肯定有很多我们不知道的原因，也有很多我们不解的困惑。对于每一个人、每一个国家而言，技术的落后不可怕，思想的落后才可怕！当人们再次听到“消化不良，请吗丁啉帮忙”时，您是否会想起莫沙必利！ 参考文献： 1.World Chin J Digestol，2001,9(12）：1439-1444 2.中国医院用药评价与分析 2006年第6卷第6期 3.药学进展 2000年第24卷第5期 4.Chin J Pharmacoepidemiol2012,Vol,21,No,11 5. European Medicines Agency, 2013 6.AlimentPharmacol Ther 2012, 35: 745–767 7.第九届国际消化内镜和消化疾病学术会议论文汇编 |
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