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中药成分的胃肠转运与剂型设计-2010年版 平其能主编
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《中药成分的胃肠转运与剂型设计》2010年版 平其能主编 出版社：化学工业出版社 出版时间：2010-07-01 ISBN：9787122077356 目录 第一章 发展中药成分的生物药剂学分类系统1 第一节 生物药剂学分类系统1 一、基本概念1 1 定义1 2 分类1 二、生物药剂学分类系统的意义2 第二节 生物药剂学分类系统的理论及实验基础3 一、溶解度、肠渗透性与吸收的关系3 二、药物的体外溶出与肠内释放4 三、体内外相关性6 四、溶出度与渗透系数7 1 溶出介质的选择7 2 肠渗透性数据的估计7 第三节 基于生物药剂学分类系统的新药生物豁免原则9 一、FDA生物豁免技术指导原则9 二、生物豁免研究的一般技术要求10 1 溶解度测定10 2 药物的溶出特征及其溶出行为的相似性10 3 肠渗透性测定10 4 肠道外排转运蛋白的影响10 5 胃肠道不稳定性11 6 肠渗透性试验方法的适应性11 三、生物豁免原则适用的范围12 四、对生物药剂学分类系统判定标准的发展13 1 溶解度13 2 溶出度13 3 体内外相关性14 4 生物豁免药物的类型15 五、食物与药物相互作用的研究15 第四节 生物药剂学分类系统的发展16 一、生物药剂学药物配置分类系统16 1 定义与分类标准16 2 BDDCS与BCS结合预测药物消除途径18 3 对转运器酶相互作用的预测18 4 对高脂食物与肠转运器相互作用的预测19 二、其他发展中的生物药剂学分类系统20 1 定量生物药剂学分类系统（QBCS）20 2 PCS分类系统20 第五节 中药成分的生物药剂学分类系统21 一、研究中药成分生物药剂学分类系统的意义21 二、中药成分生物药剂学分类系统研究的内容22 1 吸收机制研究22 2 吸收部位研究23 3 胃肠蠕动的影响23 4 肠内代谢及肠壁细胞代谢24 5 外排蛋白在吸收过程中的作用24 6 剂型因素对转运的影响24 三、对发展中药成分生物药剂学分类系统的展望25 参考文献26 第二章 药物的吸收和代谢29 第一节 胃肠生理特点与药物吸收30 一、胃肠道的生理特点30 1 胃及其生理功能30 2 小肠及其生理功能32 3 大肠及其生理功能34 二、影响药物吸收的生理因素35 1 药物在胃肠道的吸收过程35 2 胃肠道液体的成分和特性36 3 胃排空36 4 通过小肠37 5 通过大肠37 6 肠肝循环与肠肠循环37 7 血流39 8 胃肠淋巴系统、派伊尔结和M细胞39 第二节 药物的胃肠吸收及转运机制41 一、药物的细胞间转运和细胞内转运41 二、药物通过生物膜的转运机制42 1 转运机制的分类42 2 膜转运的动力学特征44 三、胃肠道转运器45 1 药物内流转运器45 2 药物外排转运器54 第三节 系统前代谢和肠肝首过效应64 一、胃和肠腔中的代谢65 二、肠壁和肝脏的代谢65 1 Ⅰ相酶系统65 2 Ⅱ相酶系统69 第四节 剂型对改善吸收和代谢的作用72 一、前药和药物结合物73 1 经典前药设计73 2 靶向前药设计74 二、口服剂型设计的原理75 1 利用药物代谢或外排的饱和现象75 2 利用代谢酶或外排转运器的抑制剂76 3 利用具有酶或外排泵抑制作用的辅料77 4 利用脂质制剂78 三、非胃肠道给药剂型的应用81 参考文献82 第三章 改善生物利用度的剂型设计和制剂技术89 第一节 溶解度和溶出度的测定90 一、溶解度的测定90 1 平衡法90 2 合成法91 3 溶解度测定的影响因素91 二、溶出度的测定93 1 溶出度的研究现状93 2 中药制剂溶出度的研究94 3 建立溶出度与生物利用度相关性的一般性原则95 第二节 油水分配系数的测定97 一、油水分配系数与脂溶性97 二、油水分配系数与pH97 三、油水分配系数与口服吸收的关系98 第三节 人工生物膜在肠道透膜性研究中的应用99 一、脂质体/水模型99 二、平行人工膜渗透分析100 三、模拟生物膜/固定化磷脂膜色谱（MBC/IAMC）101 四、胶束液相色谱101 五、预测药物口服吸收的计算技术101 1 应用概况101 2 常用计算方法103 3 计算技术的发展105 第四节 BCS药物的剂型设计和制剂技术105 一、Ⅰ类药物制剂设计106 1 胃肠道生物黏附系统106 2 肠溶制剂107 3 结肠定位释药制剂107 二、Ⅱ类药物制剂设计109 1 成可溶性盐109 2 晶型110 3 增加药物颗粒的表面积110 4 载体高度分散113 5 磷脂复合物115 6 包合物116 7 微乳及自微乳117 8 聚合物胶束119 三、Ⅲ类药物制剂设计121 1 口服吸收促进剂121 2 微乳122 3 脂质制剂和油制剂123 4 脂质纳米载体123 5 生物黏附制剂125 四、非口服途径129 1 鼻腔给药129 2 注射给药129 3 经皮给药130 4 直肠给药131 第五节 脂质制剂的设计和制备131 一、生物药剂学药物配置分类系统与脂质制剂132 二、促进药物转运及抑制代谢的脂质辅料133 三、中药脂质制剂133 1 羟基红花黄色素A134 2 三七总皂苷135 四、脂质制剂的固体化135 1 脂质制剂固体化的优点135 2 脂质制剂的固体化技术137 3 固体化自微乳的剂型137参考文献138 第四章 口服吸收促进剂145 第一节 概述145 一、药物口服吸收的障碍145 二、克服吸收障碍的常用方法146 三、发展口服吸收促进剂的基本原则147 第二节 吸收促进剂的作用机制和评价148 一、细胞内途径与细胞间途径148 二、紧密连接的结构及功能149 三、紧密连接的干扰和调节150 1 紧密连接的干扰150 2 紧密连接的调节150 四、吸收促进剂的研究方法150 1 吸收促进剂的安全性及其细胞毒性150 2 细胞毒性的评价方法151 3 吸收促进作用的研究方法152 4 浓度和暴露时间对吸收促进剂作用的影响152 5 吸收促进剂的联合应用153 第三节 表面活性剂作为口服吸收促进剂154 一、阴离子表面活性剂155 1 十二烷基硫酸钠155 2 胆酸类表面活性剂155 3 癸酸钠156 4 月桂酸钠157 二、非离子表面活性剂157 1 麦芽糖苷157 2 聚山梨酯157 3 聚氧乙烯蓖麻油158 4 维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯159 5 甘油单油酸酯160 三、两性离子表面活性剂161 1 磷脂及其衍生物161 2 酰基肉碱162 第四节 聚合物作为口服吸收促进剂162 一、环糊精及其衍生物162 二、泊洛沙姆163 三、聚丙烯酸酯164 四、聚胺类164 五、巯基聚合物/还原型谷胱甘肽165 六、壳聚糖及其衍生物166 1 壳聚糖166 2 N三甲基壳聚糖166 3 N羧甲基壳聚糖167 第五节 氨基酸类及生物大分子口服吸收促进剂168 一、氨基酸类口服吸收促进剂168 1 非α氨基酸168 2 酰基化非α氨基酸168 3 SNAC169 4 吸收促进机制——Pgp途径170 二、细菌毒素170 三、蜂毒素171 四、凝集素171 五、细胞穿透肽172 第六节 其他口服吸收促进剂173 一、中药成分用作吸收促进剂173 1 冰片174 2 甘草174 3 丁香174 4 川芎提取物174 5 当归174 6 黄连174 7 冰糖174 二、芳香醇类175 三、钙螯合剂175 参考文献176 第五章 药物转运研究的动物实验方法182 第六章 药物转运研究的细胞模型方法231 第七章 中药成分各论271 |
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2016-06-27 16:20:35, 43.68 M
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