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skqfighting铜虫 (小有名气)
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| 从释放曲线可以看出，原料药释放较快，有明显的突释效应，3小时内释放60%， 48 h 后基本释放完全。pluronic P123 共聚物胶囊在释药 3 h 内释放率为11 %， 在 24 h 后， 进入相对平稳的缓释期， 48 h 的累积释放率达 75%，与原料药相比，P123胶囊有良好的缓释作用。以 pluronic P123 为载体将药物 制成胶囊， 其柔顺性的亲水性嵌段外壳可以增加其立体稳定性， 降低 MPS 对载体系统的识别与吞噬，减少药物在 MPS 中的聚集， 实现药物在体内的长循环， 对 MPS 以外的组织和器官的靶向释放。pluronic P123 为生物可降解的两亲性嵌段共聚物， 无毒、 无不良反应且具有良好的生物相容性。有报道pluronic P123可增强癌细胞对多种抗癌药物的敏感性， 逆 转 肿 瘤 的 交 叉 耐 药 性。 pluronicP123 共聚物胶囊在体内的吸收及代谢有待进一步研究。 |
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genhunter
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【答案】应助回帖
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skqfighting(fjtony163代发): 金币+20, 代发 2016-06-30 00:13:14
fjtony163: 翻译EPI+1, 代发 2016-06-30 00:13:20
skqfighting(fjtony163代发): 金币+20, 代发 2016-06-30 00:13:14
fjtony163: 翻译EPI+1, 代发 2016-06-30 00:13:20
| As shown in the realease curve, the API release was fairly quick, about 60% was released in 3 hrs and completedly released by 48 hrs. In contrast, the API release from nanocapsules of Pluonic P123 copolymer was 11% in 3 hrs, which increased steadily after 24 hrs. The cummulative release was 75% by 48 hrs. Compared to free API, the Pluonic P123 nanocapsules showed an excellent slow release property. The Pluonic P123 nanocapsules as a drug carrier could achieve long blood circulation time due to its flexible and hydrophilic corona layer that improves the colloidal stability and suppresses the non-selective uptake of nanoparticles by the RES system, which enbales the passive delivery through the well known EPR effect, or targeted delivery to other organs and tissues, and release its cargo locally over time. Pluronic P123 is a biodegradable amphipathic block polymer with good biocompatibility, with no obvious toxicity and side effects. It has been reported that Pluronic P123 can reverse multidrug resistance phenotype of cancer cells and enhance treatment outcome. The in vivo PK and PD of PluronicP123 copolymer nanocapsule will need further studies in future. |
2楼2016-05-28 10:23:24
genhunter
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3楼2016-05-28 10:24:04