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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 临床研究 » 依西美坦作用机理
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hailong963

木虫 (正式写手)

[求助] 依西美坦作用机理 已有1人参与

依西美坦是芳构化酶不可逆抑制剂，它的共价键结合方式是什么？如有结合物模型更好！谢谢老师指导！

@药道人 发自小木虫Android客户端
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心态好，人就美丽
1楼 2016-04-20 08:42:02
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kdl0721

金虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
依西美坦为一种不可逆性甾体芳香化酶抑制剂，结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似，为芳香酶的伪底物，可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活（该作用也称"自毁性抑制"），从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平。
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hailong963
2楼2016-04-20 09:13:15
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hailong963

木虫 (正式写手)
不可逆的共价键是什么化学键，通过什么化学反应形成的

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心态好，人就美丽
3楼2016-04-20 09:16:36
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hailong963

木虫 (正式写手)
送红花一朵
引用回帖:
2楼: Originally posted by kdl0721 at 2016-04-20 09:13:15
依西美坦为一种不可逆性甾体芳香化酶抑制剂，结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似，为芳香酶的伪底物，可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活（该作用也称"自毁性抑制"），从而明显降低绝经妇女血 ...

这里的共价键是什么键

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心态好，人就美丽
4楼2016-04-20 09:26:57
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kdl0721

金虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

具体的结合方式不在这里详细叙述，可以查阅文献：Exemestane, a new steroidal aromatase inhibitor of clinical relevance和芳香化酶的结构、催化机制及其抑制剂研究进展。这种芳香化酶伪底物与芳香化酶反应类似于芳香化酶催化雄激素到雌激素的反应过程，并不是像通常文献中提到的简单共价反应那么简单。希望对你有所帮助。
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5楼2016-04-20 10:08:37
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kdl0721

金虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

还有这篇：Molecular Docking of Aromatase Inhibitors 。虽然有化学键结合的成分，但是是否有类似配体与受体结合的方式（类似抗体与抗原的这种结合方式）。
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6楼2016-04-20 10:15:42
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