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linglingchen

铁虫 (小有名气)

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[交流] JACS：科学家成功合成出新型抗癌制剂

近日，一项刊登于国际杂志the Journal of the American Chemical Society上的研究论文中，来自莱斯大学的研究人员通过研究设计了一种新型过程，其就可以帮助合成一系列最初在细菌中发现潜在抗癌制剂。

研究者Nicolaou实验室发现的方法可以大量复制罕见但自然状态下存在的化合物，以便后期可以帮助生物学家和临床医生们进行潜在的疗法开发，同时这种方法还可以通过类似物的设计和合成来调节这些化合物的结构，从而改善化合物抵御疾病的性质，同时降低其副作用。研究者Nicolaou说道，这种合成方法不仅可以为生物研究调查呈现出有价值的分子，而且可以也可以揭示化合物此前未知的一些结构特性；这种新型的合成性技术奖帮助研究者们构建新型的可变化合物来进行生物学评估以及药理学研究。

当前并没有基于化合物trioxacarcins的药物，trioxacarcins可以通过一种新型机制损伤细胞中的DNA；此前研究人员在波卓链霉菌的发酵液中发现了化合物trioxacarcins，该化合物可以通过结合并且化学性地修饰细胞中的遗传物质来干扰癌细胞的复制；这些化合物或许就可以被赋予强大的抗肿瘤特性，而且或许并没有海洋天然产物Shishijimicin强大，海洋天然产物Shishijimicin也是科学家们最近才合成的，相比紫杉醇而言其作用更强，而且可以被用作抗癌药物；研究者的目的就是通过适当地调整分子的结构来使其的潜能更大。

最后研究者表示，目前他们正在同其它研究人员进行合作来将细胞毒性化合物通过化学交联的方式同靶向作用癌细胞的抗体进行结合，而该过程就可以产生所谓的抗体药物轭合物，以此来治疗癌症患者，而目前这将是个体化靶向化疗方法的最新前沿进展。

原文阅读：

Total Synthesis of Trioxacarcins DC-45-A1, A, D, C, and C7″-epi-C and Full Structural Assignment of Trioxacarcin C

http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/jacs.5b12687

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