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燕飞飞金虫 (正式写手)
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[求助]
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1．開発の経緯 めまいに対するヒスタミンの投与は、1939 年Horton らが血管性頭痛に有効であった経験をヒントに、 めまいに対して投与したのに始まり、米国において盛んに用いられていた。 しかし、ヒスタミンは腸内のヒスタミナーゼにより分解されるため、内服では全く無効であった。し たがって、投与は注射による他はなく、その際にも極微量から使用し、数週間から数カ月要して漸増 しなければならなかった。 1941 年にWalter らによって、2‒amine 類がヒスタミン類似作用を示すことが報告され、その後化合物 のうちpyridine 化合物（一般名：ベタヒスチン）に着目し、内服でも分解されないベタヒスチン塩酸 塩のメニエール病に対する有効性が確認された。これは1966 年米国ユナイムド社から“サーク”（一般 名：ベタヒスチン塩酸塩）の商品名で市販された（現在は販売されていない。）。 エーザイでは1965 年頃、ベタヒスチン塩酸塩の日本における開発に着手し、米国での塩酸塩をメタン スルホン酸塩に変えることで、吸湿性を多少減ずることに成功した。 |
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2楼2022-05-15 13:49:48
3楼2022-05-15 13:51:12
燕飞飞
金虫 (正式写手)
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4楼2022-05-18 15:35:47
【答案】应助回帖
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1．開発の経緯 めまいに対するヒスタミンの投与は、1939 年Horton らが血管性頭痛に有効であった経験をヒントに、めまいに対して投与したのに始まり、米国において盛んに用いられていた。 1. 开发过程 用组胺治疗头晕起始于 1939 年，来自 Horton 等人对血管性头痛有效的经验所获得的灵感，并在美国广泛使用。 しかし、ヒスタミンは腸内のヒスタミナーゼにより分解されるため、内服では全く無効であった。したがって、投与は注射による他はなく、その際にも極微量から使用し、数週間から数カ月要して漸増しなければならなかった。 但组胺在肠道内被组胺酶分解，口服完全无效。 因此，只能通过注射进行给药，即使如此也只能从极少量开始给药，在数周至数月内逐渐增加才行。 1941 年にWalter らによって、2‒amine 類がヒスタミン類似作用を示すことが報告され、その後化合物のうちpyridine 化合物（一般名：ベタヒスチン）に着目し、内服でも分解されないベタヒスチン塩酸塩のメニエール病に対する有効性が確認された。 1941年Walter等人报道2-胺类具有与组胺类似的作用，在此之后着重对化合物中的吡啶类化合物（通用名：倍他司丁）进行研究，确认了口服不分解的倍他司丁盐酸盐在对抗梅尼埃病的有效性。 これは1966 年米国ユナイムド社から“サーク”（一般名：ベタヒスチン塩酸塩）の商品名で市販された（現在は販売されていない。）。 它于 1966 年由美国尤纳姆徳公司以商品名“撒库”（通用名：盐酸倍他司汀）销售（目前未销售）。 エーザイでは1965 年頃、ベタヒスチン塩酸塩の日本における開発に着手し、米国での塩酸塩をメタンスルホン酸塩に変えることで、吸湿性を多少減ずることに成功した。 1965年左右，卫材在日本开始研发倍他司汀盐酸盐，并通过将美国的盐酸盐改为甲磺酸盐，成功的在一定程度上降低了其吸湿性。 |
5楼2022-05-21 09:50:13
lubenle
铁杆木虫 (正式写手)
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【答案】应助回帖
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1. 发展历史 1939 年，霍顿等人根据组胺对血管性头痛的疗效经验，首次使用组胺治疗眩晕，并在美国广泛使用。 然而，因为组胺会被肠道中的组胺酶分解内服组胺完全无效。 因此，组胺只能通过注射给药，即使如此，也必须使用极小的剂量，并在数周或数月内逐渐增加。 1941 年，沃尔特等人报告说，2-胺类化合物具有类似组胺的作用，随后他们重点研究了其中的吡啶化合物（通用名称：倍他司汀，Betahistine Hydrochloride），并证实了盐酸倍他司汀对梅尼埃病的疗效，而且即使口服也不会降解。 1966 年，Unimed 公司在美国以 "Cirk"（通用名：盐酸倍他司汀，Betahistine Hydrochloride）的商品名销售该药物（目前已停产）。 1965 年左右，卫材公司开始在日本开发盐酸倍他司汀，并通过将美国的盐酸盐改为甲磺酸盐，从而在一定程度上降低了其吸湿性。 |
6楼2024-03-14 11:27:41
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