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肽产物的释放 肽链组装完成后必须将Linker裂解，切除固相载体后才能获得游离肽或全保护肽的产物，肽合成中的Linker裂解方式比较简单，主要集中在酸解、皂化、氨解或肼解、酯交换几种方式，此外在某些情况中也用NaBH4还原方式制备肽醇。 一、酸解方式 固相肽合成中最重要、应用最广泛的裂解反应是在各种酸条件中完成的。采用此种裂解方式主要有两个原因：一时适用于绝大多数载体类型；二是侧链保护基与载体被同时脱除，可以得到接近天然结构的活性肽产物。肽链上的树脂不同则需要不同的酸试剂，如Trt型树脂需<20%的TFA裂解，Wang树脂用80%~95%的TFA，Merrifield树脂需要你低浓度HF或TFMSA，而PAM及MBHA树脂则需要高浓度HF或TFMSA才能完成裂解。此外，因为不同的肽侧链保护基对裂解试剂的敏感性不同，需要配置不同的酸解配方。 二、低-高酸解法 主要针对Boc保护策略合成的全保护肽树脂的酸解反应，以HF或TFMSA为酸试剂，以苯甲醚或对甲酚为清除剂，此为SN1型强酸裂解。但此过程酸解后，除了正常的肽产物外，还有多种副产物伴生，严重影响了裂解产物的收率。以30%的二甲硫醚（DMS）作为Lewis碱时，即可消除苄正碳离子对产物的影响，反应机理变为SN2。此时酸液改为TFA，故称为低酸裂解。 三、Fmoc策略肽树脂的裂解 以α-N-Fmoc氨基酸为构件的固相肽合成均用弱酸敏感型的Linker载体，如Wang树脂、CTC树脂等，它们均可以被TFA裂解。清除剂可根据肽侧链保护基的不同进行选用。 我们杭州睿凯干细胞生物科技有限公司[url=http://www.stemcells-cn.com/]，是一家专注于细胞培养技术研发与产业化的高科技生物公司。我们公司的主要产品是全合成的干细胞培养试剂系列[url=http://www.stemcells-cn.com/chanpinzhongxin-244374-96294.html]，产品均为人工合成的高活性多肽组成。用我公司产品培养的干细胞，可以做到安全培养，甚至可以直接应用于临床。所有我们的产品比一般多肽产品要求会更加高，要确保多肽的活性以及纯度。 我们的采用的是α-N-Fmoc氨基酸为构件，故裂解液选用的是E液和F液，其配方为 E液：87.5%TFA 5%苯甲硫醚 2.5%EDT 2.5%苯酚 2.5%水（现在在裂解液中加入2.5%的TIS） F液：95%TFA 3%Tis 2%水（肽链中没有Met、Cys可以用） 若肽链中保护基较多，可将E液中的苯甲硫醚完全替换成EDT，亦可加入适量的Tis ，但TFA不得少于85%。 |
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