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阿果

铜虫 (小有名气)

[交流] 求助!!微乳制剂问题?

各位大虾好!!
    我现在正在做小肽注射液,水溶液很不稳定,不知道该怎么做?有文献报道做成微乳制剂的。微乳制剂是什么东东呀?能增加药物的稳定性吗?微乳制剂好做不?
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thomasslim

金虫 (小有名气)


karl2100(金币+1,VIP+0):谢谢回复!
微乳是由乳化剂、助乳化剂、油相、水相组成的一种外观澄明的热力学及动力学均稳定的系统,其在一定温度下长时间放置或离心后都很稳定, 微乳粒径一般在 10nm~100nm , 粘度小 , 可过滤灭菌, 其作为纳米级给药系统载体已引起药剂学家的注意。微乳剂型可增加药物的吸收,提高药物的生物利用度,此外还具有一定的靶向性和缓释作用,基于萘普生在使用上的缺陷和微乳剂型的优点。
2楼2008-09-04 15:49:41
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梦游的熊

铁杆木虫 (小有名气)

微乳剂由于可以把药物溶解于油相,包裹于乳化膜内,可以相对的隔绝外界的水环境,因此对一些易水解或pH敏感的药物具有一定的保护作用。由于分散相粒径小,界面积大,而易于吸收。另外其中使用到的脂质可以促进淋巴吸收,表面活性剂也可以增加药物的吸收。特殊的粒径范围或对膜的修饰还可以使其具有靶向作用。总之,优点很多啊
俯仰皆宇宙,不乐复如何
3楼2008-09-05 08:01:49
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阿果

铜虫 (小有名气)

二楼的大虾好呀!谢谢你给我指点!!
    想问一下微乳注射液好做不?我做的小肽极易溶于水,好做不?有一遍相关的毕业论文,好做的话我打算试一试。
4楼2008-09-05 08:43:27
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梦游的熊

铁杆木虫 (小有名气)

偶看看……偶是三楼啊……二楼的大虾没在线哈
我就先斗胆说说我的看法哈,其实极易溶于水的药物不太适于制备微乳吧,除非是W/O型的,不然复乳也行。如果是制备O/W型的,那么极易溶于水的药物就只能选择嵌在磷脂膜上,这样载药量不是很高,而且貌似稳定性也不太好。
微乳剂本身还是不难做的,关键是适宜的处方,对的乳化剂和对的用量。
还有你的注射剂不稳定是什么原因引起的,是药物对水环境敏感还是怎的?
我的拙见啊,有说错的地方敬请指教
俯仰皆宇宙,不乐复如何
5楼2008-09-05 09:49:54
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阿果

铜虫 (小有名气)

谢谢三楼的大虾了!
    我做的注射液是五肽,里面有Asy(天冬门氨酰),资料报道说很不稳定,容易在水溶液中水解,变成三肽和二肽,三肽和二肽又不稳定,分解成氨基酸,所以很不稳定。有一篇相关的毕业论文,就是做成微乳,是油包水的(W/O),但是里面做的很多都看不懂,论文中提到三角相图,不知道是什么东东,是为了毕业论文的新颖性采用三角相图呢还是做微乳必须用三角相图,我是在公司,想用最简单的方法把做出来,还有一点我也不是很明白,我做的五肽遇水很容易水解,那油包水的话,药是溶解在水中还是油中,要是溶解在水中,还不是会分解,要是溶解在油中,要那水干吗?
   三楼的做过微乳吧?帮忙给解答一下,那篇毕业论文看了半天也没弄明白他是怎么制的?
   谢谢了,请高手给指点一下!!!
6楼2008-09-05 10:04:53
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梦游的熊

铁杆木虫 (小有名气)

谢谢您看得起
三元相图是做微乳比较常用的工具,我理解是用来筛处方的,可以给出一个成微乳的组成范围,其实昨天我发过一个资源帖是三篇关于伪三元相图的中文文献,有兴趣可以看看。W/O的话,药物应该还是在内水相里,你的药遇水这么不稳定的话还真是比较挠头啊……你的药在油里溶解性怎样,不太昂贵的话试试在常用油相中的溶解度吧,例如精制大豆油、中链油什么的。如果溶的不错还可以试试做O/W,不然就麻烦了,而且水中极易溶的药物就算包进乳滴里还得考虑贮存中药物渗漏的问题。不如试试纳米粒怎么样?
俯仰皆宇宙,不乐复如何
7楼2008-09-05 10:27:34
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阿果

铜虫 (小有名气)

谢谢楼上的,太感谢了!!
  刚才看了一篇文章说微乳的优点:① 为各向同性的透明液体,热力学稳定,可过滤灭菌,易于制备和保存。② 缓释。③ 低黏度,注射时不会引起疼痛。④ 药物分散性好,吸收迅速,可提高生物利用度。⑤ 对于易水解的药物,油包水型微乳可起到保护的作用。⑥ 靶向,降低药物毒性。
  第⑤条说 对于易水解的药物,油包水型微乳可起到保护的作用。我就不是很明白了,就像你说的药物在水里还是会水解的,难道是少量水,大部分是油,这样就减少了药物和水的接触,从而起到保护作用吗?不知道是不是这样的原理?还是有其他的解释?
   我还有个想法,既然遇水水解,能不能全用有机溶剂,比如丙二醇当溶剂,这样没有水,不就不水解了?不知道这个想法对不?
8楼2008-09-05 10:45:50
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thomasslim

金虫 (小有名气)


karl2100(金币+1,VIP+0):多谢指教!
梦游的熊 ,说的很对。如果你的药遇水水解,我决的做微乳不合适。
要不就是你把你的药酯化成前药,然后再做O/W 。
伪三元相图 是用来量化确定 形成微乳的 比例的 大小。用于筛选处方的。应该是必须用。
9楼2008-09-05 10:47:20
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thomasslim

金虫 (小有名气)

那还是 好好 看上半个月文献,再自己想 。
自己需要有足够的积累 。不要乱提自己的想法。
10楼2008-09-05 10:48:44
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