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yuya2009

金虫 (小有名气)

[交流] 求助:难溶药物溶出度的溶出介质

我现在做一种难溶药物的溶出度,试过了好多的溶剂作为溶出介质都不容,这可怎么办啊,哪位高人请帮帮忙
具体如下:
这种药是一种酯,不溶于水、0.1mol/L盐酸和氢氧化钾、人工胃液;
略溶于甲醇、乙醇;
易溶于丙酮、乙酸乙酯、乙腈、氯仿。
在pH6.8、pH7.4的磷酸盐缓冲液,pH3-8的磷酸盐缓冲液 不同浓度的SDS(十二烷基硫酸钠)溶液, 就是在30%的乙醇中都不溶解啊
[search]求助:难溶药物溶出度的溶出介质[/search]
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pinnacle

铁虫 (小有名气)

已经上市成药了吗?还是全新的New chemical entity?

如果是前者就好办了,可以根据结构查专利,看看上面的评价方法。

还有要是SLS不行的话,试试Tween 80, 20 之类的,可能会有惊喜的。

Good Luck!
11楼2008-07-15 14:03:37
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superwang

银虫 (正式写手)


tianruibencao(金币+1,VIP+0):3q
什么品种?国外是怎么做的?其它厂家有上市药品吗?新药转正上有吗?
如果别人做的能溶,那就是处方工艺问题了,查查专利可能会有收获哦
3楼2008-06-29 01:20:41
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qjw73

金虫 (小有名气)


tianruibencao(金币+1,VIP+0):3q
我曾经也做过一种化药的溶出度,也是不溶于水,也试过N种溶出介质,结果最后用水做溶出介质却做成功了,你不妨也试一试.
学无止境
4楼2008-06-30 08:00:11
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nkgxc

铜虫 (小有名气)


tianruibencao(金币+1,VIP+0):3q
方法1 检索国内外文献,真的像你说的这么难溶,进入体内如何吸收代谢?肯定是有办法的
方法2 改进处方工艺,原料微粉化处理,可以先用500目筛,200目筛,过筛后的原料制备制剂。如果有提高,可以球磨机微粉化处理。
5楼2008-07-02 08:55:59
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