| 查看: 5614 | 回复: 22 | |||
| 当前只显示满足指定条件的回帖，点击这里查看本话题的所有回帖 | |||
[交流]
白血病药物普纳替尼(Iclusig, Ponatinib)的合成 已有10人参与
|
|||
|
这次我们介绍的是黄卫生博士，成就：研发白血病新药普纳替尼 1985-1989年，本科，华中理工大学（现华中科技大学）， 1989-1995年，博士，中国科学院上海有机化学研究所， 1995-2001年，Postdoc， University of Virginia and MIT, 2001-2004年，UCB Pharmaceuticals，Union chimique belge, 2004-present，Associate director of medicinal chemistry, Ariad 背景介绍： 普纳替尼(Iclusig, Ponatinib)是一种多靶点的激酶抑制剂，由Ariad Pharmaceuticals公司生产销售。作为第三代酪氨酸激酶抑制剂，普纳替尼于2012年12月14日被美国FDA批准用于治疗对酪氨酸激酶抑制药耐药或不能耐受的慢性期、加速期或急变期慢性粒细胞白血病(CML)及费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)。2013年7月1日欧盟批准批准其用于相同的适应症。同时，在美国和欧盟被确立为治疗CML和Ph+ALL的罕见用药。主要用于治疗对达沙替尼(dasatinib)或尼洛替尼(nilotinib)治疗无效的患者，或不能耐受达沙替尼(dasatinib)或尼洛替尼(nilotinib)的患者，以及不适合伊马替尼(imatinib)后续治疗的患者。也可用于治疗具有基因突变(T315I突变)的患者，该基因突变使患者对伊马替尼、达沙替尼或尼洛替尼产生耐药。 合成路线： 从化合物S-1出发，NBS溴代，得到苄溴化合物S-2，随后使用N-甲基哌嗪取代得到化合物S-4，使用保险粉还原硝基得到苯胺化合物S-5，最后将苯胺化合物和酰氯S-6反应，得到酰胺化合物S-7。溴代杂环S-8通过Sonogashira偶联得到炔烃化合物S-9，TBAF脱去保护基，得到末端炔S-10，末端炔S-10再和碘代芳烃S-7进行Sonogashira偶联反应得到普纳替尼Iclusig(Ponatinib)  合成路线：WO2007075869A2 |
回复此楼» 本帖已获得的红花（最新10朵）
» 猜你喜欢
如何高效的测量腺病毒的粒径和电位
已经有0人回复
-
关于SCI杂志发表挂名
已经有32人回复
-
药物学论文润色/翻译怎么收费?
已经有231人回复
-
26在职申博—生物与医药—抗体/ADC药物方向，江浙沪，有项目，可带资。
已经有1人回复
-
288分求调剂
已经有0人回复
-
一志愿苏州大学 生物技术与工程（086001） 初试323分，求调剂
已经有0人回复
-
三年实验室工作经历，一志愿华中农业大学微生物，总分288求调剂
已经有5人回复
-
070700求调剂
已经有1人回复
-
求调剂总分327
已经有1人回复
-
BL21(DE3)UV或者丝裂霉素诱导条件下会释放DE3的噬菌体吗？
已经有479人回复
tango_lizy
金虫 (正式写手)
药匠学徒
- 应助: 11 (小学生)
- 金币: 800.2
- 散金: 200
- 红花: 50
- 帖子: 405
- 在线: 94小时
- 虫号: 1107041
- 注册: 2010-09-25
- 性别: GG
- 专业: 合成药物化学
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
|
根据专利号，下载了专利，粗略看了一下，有100页，是化合物专利，专利保护的是很多类似的化合物，不是工艺路线的专利，claim里面保护的也全部是化合物结构，而路线没有受到保护，我的常识是一般国外的生产工艺路线是不申请专利的，但是应该在ＦＤＡ有备案，属于不公开范围。而且专利作者中第一个不是黄卫生，而是Zou Dong，也是CN/US吧，黄是排在第二位的，第三名好像是印度人。这类专利是做药理活性筛选的时候用的合成路线，按着路线做生产的人或者公司是非常不明智的。 专利没看完，下结论太早哈，也可能楼主的路线和专利中完全不一样，有空再详细看。 专利我下载了，有兴趣的朋友我可以发过去 |
14楼2015-01-06 10:05:31
送红花一朵 |
感谢分享。 [ 发自手机版 http://muchong.com/3g ] |
2楼2015-01-02 22:42:46
tango_lizy
金虫 (正式写手)
药匠学徒
- 应助: 11 (小学生)
- 金币: 800.2
- 散金: 200
- 红花: 50
- 帖子: 405
- 在线: 94小时
- 虫号: 1107041
- 注册: 2010-09-25
- 性别: GG
- 专业: 合成药物化学
3楼2015-01-02 23:02:44
wachina
至尊木虫 (知名作家)
- 应助: 228 (大学生)
- 贵宾: 0.03
- 金币: 15996.8
- 散金: 2
- 红花: 13
- 帖子: 5306
- 在线: 683.4小时
- 虫号: 770872
- 注册: 2009-05-15
- 性别: GG
- 专业: 合成药物化学
4楼2015-01-04 14:55:13
30