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乳腺癌药物Palbociclib的合成 已有9人参与
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2014年10月13日，辉瑞宣布FDA授予该公司Palbociclib上市申请优先审评资格，这款药物与诺华来曲唑合并用药作为一线疗法用于先前未接受过系统治疗的雌激素受体阳性(ER+)、HER2阴性晚期乳腺癌绝经后女性。于今年8月份提交的该上市申请的审评期限到2015年4月13日结束。 Palbociclib（正式名PD-0332991）最早进入人们视野的是在2012年圣安东尼奥乳腺癌会议上（SABCS），一经发布就引起行业广泛关注。Palbociclib是一种口服的细胞周期素依赖性激酶4、6的抑制药物，主要通过调节细胞周期发挥作用。Palbociclib主要通过抑制CDK4/6活性来阻止细胞由G1期到S期进而抑制DNA的合成。 来自加州大学洛杉矶分校Jonsson 综合癌症中心的Richard S. Finn医生在此次会议上公布了PALOMA-1研究的中期研究结果：Palbociclib联合来曲唑可将乳腺癌患者的中位无疾病生存期（PFS）提高到26.1个月，而单用来曲唑的PFS只有7.5个月。基于这一中期研究结果，2013年4月FDA授予Palbociclib治疗转移性乳腺癌突破性治疗药物。 辉瑞临床肿瘤部医疗事务高级副总裁、首席医疗官Mace Rothenberg医生称：“对于绝经后ER阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌患者，这可能是一个非常振奋人心的消息。”palbociclib可能会改变绝经后ER阳性、HER2阴性晚期乳腺癌患者传统的治疗方案。我们不久将和FDA及其他医疗监管机构讨论该试验的一系列结果以决定接下来的研究方向，希望该药能尽快上市。 合成路线：  合成路线参考：WO2008032157 |
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