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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 资料求助 » 3-乙氧基-2-甲氧基苯甲醛形成亚胺的过程
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华北风情

铁虫 (小有名气)

[求助] 3-乙氧基-2-甲氧基苯甲醛形成亚胺的过程已有1人参与

专利说明中：3-乙氧基-2-甲氧基苯甲醛溶解在THF中，0摄氏度下，N2保护，加入六甲基二硅基氨基锂。搅拌后加入，BF3的醚混合物。搅拌，加入到-78摄氏度的含有二甲砜和丁基锂的THF溶剂中。反应成最终产物。
我的理解是醛基跟六甲基二硅基氨基锂形成亚胺，而BF3其到稳定作用，加入到二甲砜中发生加成反应。最终结果是1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基）-2-甲基磺酰基乙胺。
求解释：关于它的路径我不懂，谢谢，来源于专利US6020358的实例1.
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山东济南
1楼2014-10-14 11:19:35
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MSDUSA

木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★
华北风情: 金币+2, ★有帮助, 可以提供下二甲砜去质子化的一些条件吗，最好是比较温和的。原研专利是-75℃，丁基锂 2014-10-21 10:17:55
华北风情: 金币+8, ★★★很有帮助 2014-10-30 16:53:24
你的理解基本上是对的：BF3是lewis酸帮助形成亚胺；去质子化的二甲砜进攻亚胺，workup后得到产物。这是很经典的反应。
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2楼2014-10-18 04:58:30
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yuzh1985

银虫 (正式写手)
啊普斯特？不像又像

[ 发自手机版 http://muchong.com/3g ]
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3楼2014-10-18 07:24:26
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华北风情

铁虫 (小有名气)
引用回帖:
3楼: Originally posted by yuzh1985 at 2014-10-18 07:24:26
啊普斯特？不像又像

是的。阿普斯特呢，原专利的过程
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山东济南
4楼2014-10-21 10:18:23
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华北风情

铁虫 (小有名气)
引用回帖:
3楼: Originally posted by yuzh1985 at 2014-10-18 07:24:26
啊普斯特？不像又像

你好，能不能交流下啊。
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山东济南
5楼2014-10-21 10:19:04
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