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xiongwell

银虫 (小有名气)

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[交流] 缓释制剂的可行性问题

我有一个药物，在水中不溶解，可以溶于乙醇、二氯甲烷等。上市产品为胶囊剂，其溶出是通过采用固体分散技术而达到要求的。体内半衰期为5小时，每日服药两次。目前，要让我做成缓释制剂，想请教一下各位有经验的前辈，这种性质的药物适合作成缓释制剂吗，采用那种技术好呢（难溶骨架，溶蚀骨架，水凝胶骨架，还是膜控释）。

[ Last edited by xiongwell on 2007-12-2 at 22:47 ]

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各位基础老师们，看完中央《从严治党》的决定后，对学术界更加有信心了吧已经有5人回复

1楼 2007-11-30 15:39:55

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sylgh4923

铜虫 (正式写手)

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专业: 药剂学

★ ★
tianruibencao(金币+2,VIP+0):kk

选择具体的缓释方式需要根据药物的吸收部位、药物的理化性质等综合考虑，一个典型的例子就是二甲双胍缓释片，原料药极易溶于水，用普通的亲水凝胶骨架材料根本无法使其在体内缓释，只有采取膜控加骨架的双重缓释的方式才能做出合格的产品。你的原料药的性质已经很明确了，我建议你做一下在体小肠吸收的实验，确定药物的主要吸收部位。有些药物只在特定的肠段吸收，这就要求你的制剂要在其吸收的主要部位释放出较大的量，否则生物等效性就无法合格了。