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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药剂学 » 乳化法制备微球如何提高载药量和包封率
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忆雨丝

新虫 (初入文坛)

[求助] 乳化法制备微球如何提高载药量和包封率 已有1人参与

以聚乳酸溶液为油相，加入药品搅拌乳化，然后将油相加入水相搅拌，最后得到微球测定载药量和包封率低，如何提高？且对上清和微球分别进行测定，得到载药量和包封率不相符，微球中的载药很低，但不知道药品去了哪里？急求，请各位多多指教
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1楼 2013-09-16 17:18:28
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belladonae

金虫 (著名写手)

少将

【答案】应助回帖

★ ★
PSA: 金币+2, 3u 2013-09-24 10:57:22
你的意思，应该是将药物溶解在水相中，然后和PLA溶液乳化，再加水相做复乳，再最后挥干有机相么？

聚乳酸是脂溶性的，最后你的有机相是洗掉了还是挥干了？

上清和微球分别测定，包封率差了多少？

由于药物性质和处理方法写得不十分详细，只能解释到这里。
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2楼2013-09-23 16:08:59
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忆雨丝

新虫 (初入文坛)
引用回帖:
2楼: Originally posted by belladonae at 2013-09-23 16:08:59
你的意思，应该是将药物溶解在水相中，然后和PLA溶液乳化，再加水相做复乳，再最后挥干有机相么？

聚乳酸是脂溶性的，最后你的有机相是洗掉了还是挥干了？

上清和微球分别测定，包封率差了多少？

由于药物 ...

药物在水相中是微溶的，是先将药物加入油相乳化，再将油相加入水相搅拌将油相挥发，上清和微球分别测定，包封率和载药量都相差很大，是上清和微球中的药量都很小，微乎其微，不知道药去了哪里？请求指教，多谢
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3楼2013-09-23 21:20:08
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belladonae

金虫 (著名写手)

少将

【答案】应助回帖

★ ★
PSA: 金币+2, 3u 2013-09-24 10:57:31
引用回帖:
3楼: Originally posted by 忆雨丝 at 2013-09-23 14:20:08
药物在水相中是微溶的，是先将药物加入油相乳化，再将油相加入水相搅拌将油相挥发，上清和微球分别测定，包封率和载药量都相差很大，是上清和微球中的药量都很小，微乎其微，不知道药去了哪里？请求指教，多谢...

药物在水相中微溶，是直接将药物加入油相溶解么？为什么说将药物加入油相中乳化呢？如果是直接将油相加入水相乳化，那么油相挥干之后，你的PLA应该析出了，可以成为微球么？如果没有经过分离，药是不会不见的，可能是你测定的方法有问题，比如说破坏微球不完全等等，建议做方法学。另外你描述的内容稍微少了些，比如水相是什么成分？油相又是什么成分，微球怎么分离，测定方法是什么。
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4楼2013-09-24 08:42:05
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忆雨丝

新虫 (初入文坛)
引用回帖:
4楼: Originally posted by belladonae at 2013-09-24 08:42:05
药物在水相中微溶，是直接将药物加入油相溶解么？为什么说将药物加入油相中乳化呢？如果是直接将油相加入水相乳化，那么油相挥干之后，你的PLA应该析出了，可以成为微球么？如果没有经过分离，药是不会不见的，可能 ...

用的药物是5-FU（微溶于水，不溶于二氯甲烷，溶于稀盐酸），直接将药物粉末加入聚乳酸的二氯甲烷溶液中，搅拌使其分布均匀，再将此混悬液倒入PVA水溶液中搅拌使溶剂挥发（二氯甲烷）制得聚乳酸微球，离心分离沉淀和上清液 分别用紫外分光光度计测定上清液中和沉淀中的5-fu含量。测微球时先用二氯甲烷溶解聚乳酸，再加入稀盐酸萃取5-fu(搅拌萃取1小时）之后测定稀盐酸中5-fu的含量。测得结果按照上清液中含5-fu的量来算，微球载药有10%；按直接测微球中的5-fu，微球载药率为0.6%   有大量药物去向不明 望大侠指教
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5楼2013-09-24 16:39:08
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belladonae

金虫 (著名写手)

少将

【答案】应助回帖

引用回帖:
5楼: Originally posted by 忆雨丝 at 2013-09-24 09:39:08
用的药物是5-FU（微溶于水，不溶于二氯甲烷，溶于稀盐酸），直接将药物粉末加入聚乳酸的二氯甲烷溶液中，搅拌使其分布均匀，再将此混悬液倒入PVA水溶液中搅拌使溶剂挥发（二氯甲烷）制得聚乳酸微球，离心分离沉淀和 ...

1.  5—FU是一个在水和二氯甲烷中溶解度都不好的药物，不知道为什么选择这个药物做PLA的微球，我个人觉得包不进去。

2.  理论上讲，在乳化过程中，该药物既不会分散在油相中，又不会分散在水相中，那么，乳化过程中药物在哪里？不知道你是否观察过，你有没有注意过药物是否在搅拌工具上粘附？

3. PVA有可能增溶一部分药物，这可能是上清浓度稍高的原因。

4. 此外你的PVA没有除去，如果必要，应该作方法考察下PVA对测定是否有干扰。
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6楼2013-09-25 13:40:35
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自由的柚柚

金虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

这种复乳的方法对于水溶性好的药物，且在油相稳定剂，水相稳定剂的条件下，才可能得到较高的包埋率。我觉得可能是你选用的方法的问题。
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热情地工作，快乐地生活
7楼2013-09-25 14:28:22
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忆雨丝

新虫 (初入文坛)
引用回帖:
7楼: Originally posted by 自由的柚柚 at 2013-09-25 14:28:22
这种复乳的方法对于水溶性好的药物，且在油相稳定剂，水相稳定剂的条件下，才可能得到较高的包埋率。我觉得可能是你选用的方法的问题。

请大侠指教该用什么方法包埋?万分感谢
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8楼2013-09-25 16:44:43
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忆雨丝

新虫 (初入文坛)
引用回帖:
6楼: Originally posted by belladonae at 2013-09-25 13:40:35
1.  5—FU是一个在水和二氯甲烷中溶解度都不好的药物，不知道为什么选择这个药物做PLA的微球，我个人觉得包不进去。

2.  理论上讲，在乳化过程中，该药物既不会分散在油相中，又不会分散在水相中，那么，乳化过 ...

1.我现在疑惑的就是药即不在微球中，也不在上清中，搅拌工具上也没有粘附，但是药不见了
2.上清中浓度较高，一方面PVA可能是有增溶作用，另一方面也可能是药在水中微溶而又长时间搅拌的原因
3.PVA对5-FU的测定是有影响的，但是测定时我的样品是用对照液调零的，样液和对照液的区别就是样液中有5-FU，应该不会有问题吧?
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9楼2013-09-25 17:00:29
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belladonae

金虫 (著名写手)

少将

【答案】应助回帖

引用回帖:
9楼: Originally posted by 忆雨丝 at 2013-09-25 10:00:29
1.我现在疑惑的就是药即不在微球中，也不在上清中，搅拌工具上也没有粘附，但是药不见了
2.上清中浓度较高，一方面PVA可能是有增溶作用，另一方面也可能是药在水中微溶而又长时间搅拌的原因
3.PVA对5-FU的测定是 ...

针对PVA做回收率吧。
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10楼2013-09-26 08:22:49
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