应《网络安全法》要求，自2017年10月1日起，未进行实名认证将不得使用互联网跟帖服务。为保障您的帐号能够正常使用，请尽快对帐号进行手机号验证，感谢您的理解与支持！

24小时热门版块排行榜    

小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 快捷药讯 » 正大天晴3000万美元买入一个临床前抗HCV药物在中国地区的许可，天价?
北京石油化工学院2026年研究生招生接收调剂公告
51/1返回列表
查看: 4396  |  回复: 15
只看楼主 @他人 存档 新回复提醒 (忽略) 收藏    在APP中查看
当前只显示满足指定条件的回帖，点击这里查看本话题的所有回帖

痴梦潇湘

木虫 (著名写手)

[交流] 正大天晴3000万美元买入一个临床前抗HCV药物在中国地区的许可，天价? 已有12人参与

2013年6月，江苏正大天晴3000万美元获得BL-8030在中国和香港的许可。
http://www.biolinerx.com/default.asp?pageid=16&itemid=198

NS3/4A蛋白酶抑制剂：BL-8030（临床前）
研发单位：BioLineRx Ltd.
化合物结构：未公开
化合物专利：未公开（2010年申请）
适应症：丙型肝炎
综合资料：BL-8030: A Novel, Potent, Selective, Orally Available Inhibitor of Hepatitis C Virus NS3/4A Protease. EASL 48th Annual Meeting, April 24th - 28th 2013
http://www.natap.org/2013/EASL/EASL_89.htm

体外活性：
（1）Huh-7 cell based HCV replicon assay (qRT-PCR)：
BL-8030对基因型1a、1b的活性分别为5.2nm、1.64nm，阳性对照telaprevir的活性分别为10nm、240nM；
BL-8030对基因型2a的活性为168.25nm，阳性对照boceprevir的活性为217.35nm。
（2）wild type and PI mutant enzymes：
对于基因型1a，BL-8030、telaprevir、TMC-435的活性分别为1.32nm、111nm、1.52nm，BL-8030对于1a、1b、2a、3a、4d的活性分别为1.32nm、1.00nm、4.36nm、158nm、10.59nm，其他活性数据见EASL2013年会资料；
对于多种变异型蛋白酶，BL-8030的活性与TMC-435相当，远高于telaprevir，具体活性数据见EASL2013年会资料；
（3）human proteases：
BL-8030对人蛋白酶的活性很低，与vaniprevir相当，选择性远优于telaprevir，具体活性数据见EASL2013年会资料。
（4）Human cytochrome P450 enzyme：
BL-8030对主要CYP无抑制活性。

PK：
大鼠10mg/kg、100mg/kg单次给药口服生物利用度分别为17.4%、33.7%。
Liver/plasma药物分布比在28.4至45.4。
给药24小时后，血药浓度高于EC50，支持每天口服一次。

点评：BL-8030是第二代HCV蛋白酶抑制剂，其活性和选择性是不必说的，远优于已上市的telaprevir。BL-8030的亮点是（1）能够对抗各种耐药突变（2）可以口服且每天只需口服一次（3）Liver/plasma比值高，安全性应该不错。

[ Last edited by 痴梦潇湘 on 2013-6-12 at 21:48 ]
回复此楼

» 收录本帖的淘帖专辑推荐

新药发现

» 猜你喜欢

» 本主题相关价值贴推荐，对您同样有帮助:
1楼 2013-06-12 21:45:17
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

fw8505

金虫 (正式写手)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
为嘛是抗丙肝的，乙肝做饱和了？
赞一下 回复此楼
4楼2013-06-13 08:22:22
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖
查看全部 16 个回答

youngtcm

禁虫 (初入文坛)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
本帖内容被屏蔽
2楼2013-06-13 08:17:38
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

youngtcm

禁虫 (初入文坛)
★
河边的芦苇: 金币+1, 感谢你的回帖交流~ 2013-07-02 15:07:55
河边的芦苇: 回帖置顶 2013-07-02 15:08:06
本帖内容被屏蔽
3楼2013-06-13 08:18:10
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

iamzane

至尊木虫 (著名写手)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
引用回帖:
4楼: Originally posted by fw8505 at 2013-06-13 08:22:22
为嘛是抗丙肝的，乙肝做饱和了？

HCV国内负担如何？
赞一下 回复此楼
5楼2013-06-13 08:52:13
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖
查看全部 16 个回答
普通表情 龙 兔 虎 猫 高级回复 (可上传附件)
最具人气热帖推荐 [查看全部] 作者 回/看 最后发表
[考研] 一志愿 南京航空航天大学 ，080500材料科学与工程学硕 +4 @taotao 2026-03-30 4/200 2026-03-31 04:04 by zhyzzh
[考研] 英一数一408，总分284，二战真诚求调剂 +3 12.27 2026-03-30 5/250 2026-03-31 00:47 by 不吃芒果17
[考研] 083000环境科学与工程调剂，总分281 +4 橙子（胜意） 2026-03-30 4/200 2026-03-31 00:44 by Linzejun
[考研] 303求调剂 +7 DLkz1314. 2026-03-30 7/350 2026-03-30 21:07 by peike
[考研] 277跪求调剂 +8 1915668 2026-03-27 12/600 2026-03-30 21:01 by dophin1985
[考研] 332求调剂 +14 032500 2026-03-25 14/700 2026-03-30 20:03 by 无际的草原
[考研] 359求调剂 +5 王了个楠 2026-03-25 5/250 2026-03-30 19:36 by 源_2020
[考研] 085600 286分 材料求调剂 +11 麻辣鱿鱼 2026-03-27 12/600 2026-03-30 19:33 by Wang200018
[考研] 一志愿哈尔滨工业大学材料与化工方向336分 +12 辰沐5211314 2026-03-26 12/600 2026-03-30 19:28 by Wang200018
[考研] 0703一志愿9，初试成绩：338，四六级已过，有科研经历，求调剂！ +7 Zuhui0306 2026-03-25 7/350 2026-03-30 19:01 by 源_2020
[考研] 296求调剂 +10 彼岸t 2026-03-29 10/500 2026-03-30 10:50 by 探123
[考研] 294分080500材料科学与工程求调剂 +8 柳溪边 2026-03-26 8/400 2026-03-29 20:42 by 唐沐儿
[考研] 总分293求调剂 +8 加一一九 2026-03-25 11/550 2026-03-29 19:53 by 无际的草原
[考研] 299求调剂 +10 15188958825 2026-03-25 10/500 2026-03-29 17:51 by 王亮_大连医科大
[考研] 070305高分子化学与物理 304分求调剂 +12 c297914 2026-03-28 12/600 2026-03-29 16:21 by Serene1974
[考研] 材料求调剂一志愿哈工大324 +7 闫旭东 2026-03-28 9/450 2026-03-28 08:51 by Xu de nuo
[考研] 331环境科学与工程求调剂 +3 熠然好运气 2026-03-27 3/150 2026-03-28 04:11 by fmesaito
[考研] 085601求调剂总分293英一数二 +4 钢铁大炮 2026-03-24 4/200 2026-03-26 16:28 by dick_runner
[考研] 340求调剂 +5 话梅糖111 2026-03-24 5/250 2026-03-25 06:53 by ilovexiaobin
[考研] 材料考研调剂生 +3 黄粱一梦千年 2026-03-24 3/150 2026-03-24 17:00 by barlinike
信息提示
关闭
请填处理意见
关闭