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痴梦潇湘

木虫 (著名写手)

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专业: 药物化学

[交流] 正大天晴3000万美元买入一个临床前抗HCV药物在中国地区的许可，天价? 已有12人参与

2013年6月，江苏正大天晴3000万美元获得BL-8030在中国和香港的许可。
http://www.biolinerx.com/default.asp?pageid=16&itemid=198

NS3/4A蛋白酶抑制剂：BL-8030（临床前）
研发单位：BioLineRx Ltd.
化合物结构：未公开
化合物专利：未公开（2010年申请）
适应症：丙型肝炎
综合资料：BL-8030: A Novel, Potent, Selective, Orally Available Inhibitor of Hepatitis C Virus NS3/4A Protease. EASL 48th Annual Meeting, April 24th - 28th 2013
http://www.natap.org/2013/EASL/EASL_89.htm

体外活性：
（1）Huh-7 cell based HCV replicon assay (qRT-PCR)：
BL-8030对基因型1a、1b的活性分别为5.2nm、1.64nm，阳性对照telaprevir的活性分别为10nm、240nM；
BL-8030对基因型2a的活性为168.25nm，阳性对照boceprevir的活性为217.35nm。
（2）wild type and PI mutant enzymes：
对于基因型1a，BL-8030、telaprevir、TMC-435的活性分别为1.32nm、111nm、1.52nm，BL-8030对于1a、1b、2a、3a、4d的活性分别为1.32nm、1.00nm、4.36nm、158nm、10.59nm，其他活性数据见EASL2013年会资料；
对于多种变异型蛋白酶，BL-8030的活性与TMC-435相当，远高于telaprevir，具体活性数据见EASL2013年会资料；
（3）human proteases：
BL-8030对人蛋白酶的活性很低，与vaniprevir相当，选择性远优于telaprevir，具体活性数据见EASL2013年会资料。
（4）Human cytochrome P450 enzyme：
BL-8030对主要CYP无抑制活性。

PK：
大鼠10mg/kg、100mg/kg单次给药口服生物利用度分别为17.4%、33.7%。
Liver/plasma药物分布比在28.4至45.4。
给药24小时后，血药浓度高于EC50，支持每天口服一次。

点评：BL-8030是第二代HCV蛋白酶抑制剂，其活性和选择性是不必说的，远优于已上市的telaprevir。BL-8030的亮点是（1）能够对抗各种耐药突变（2）可以口服且每天只需口服一次（3）Liver/plasma比值高，安全性应该不错。

[ Last edited by 痴梦潇湘 on 2013-6-12 at 21:48 ]

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1楼 2013-06-12 21:45:17

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fw8505

金虫 (正式写手)

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★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
河边的芦苇: 金币+1, 感谢你的回帖交流~ 2013-07-02 15:08:40

引用回帖:

5楼: Originally posted by iamzane at 2013-06-13 08:52:13
HCV国内负担如何？...

知名调研公司Decision Resources最新报告显示，中国的丙型肝炎（HCV）市场有望将从2010年的1.37亿元增长至2015年的2.47元。中国庞大的HCV患者群体、政府主导全民医保的推进、高昂的HCV治疗费用纳入医保报销是该市场持续增长的源动力。

Decision Resources公司的分析师Jing Wu指出，中国的HCV患者人数位居世界第一，是其他七个主要医药市场HCV感染者人数总和的五倍多。在中国，目前HCV患者的漏诊率非常高，Decision Resources预计，一旦诊断率小幅增加，将导致整体的药物治疗患者数目大增。

报告同样显示，尽管聚乙二醇-干扰素-α制剂——罗氏公司的Pegasys和默克公司的PegIntron，被《中国丙型肝炎防治指南》推荐为一线用药，但昂贵的治疗成本限制了它们的临床应用。聚乙二醇-干扰素-α制剂已经入选2009版国家医保目录，并且各个地区报销比例有所不同，范围从50%~90%。

分析师Jing Wu指出，聚乙二醇-干扰素-α制剂治疗费用的部分报销，将使能负担起费用的患者人群扩大，尤其是城市人群。但是，报销之外的自费费用，仍然是患者沉重的经济负担，此外，目前仍有超过三分之一的城市人口没有被政府主导的全民医保计划所覆盖。