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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 工艺研究 » 利培酮制剂包衣问题求助
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陌上花开123

银虫 (初入文坛)

[求助] 利培酮制剂包衣问题求助

本人制剂新手一枚，最近在做一个利培酮的项目，规格为1mg，片重200mg,设计的处方为
利培酮 1mg
乳糖   138mg
淀粉   10mg
MCC      45mg
HPMC    3mg
用2%十二烷基硫酸钠溶液做粘合剂，外加硬脂酸镁和二氧化硅,压出的片子硬度和崩解很好，但是片子入锅转一会就开始发软，包衣时出现麻片。包衣液是自己配的，用的是HPMC和丙二醇加入50%乙醇中，后来把乙醇浓度升高到80%，仍然没有解决。恳请各位高手不吝赐教，小女子这厢有礼啦~
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1楼2013-03-08 11:00:07
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rain_jane

木虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★
感谢参与，应助指数 +1
陌上花开123: 金币+5, ★有帮助, 谢谢啦 2013-03-09 08:02:52
痴夷子皮: 金币+3, DRDEPI+1, EPI鼓励一下。 2013-03-09 10:06:36
一、楼主自己配置的包衣粉是白色的吧（英国上市1mg包衣粉里还有用滑石粉）？包衣的时候，包衣液喷出的现象和片剂的外观有没有时时观察还是刚开始包衣就出现麻片；片子在包衣锅内滚动一会后就开始发软，相信楼主包衣时应该注意了包衣锅的温度，看楼主的处方还真不太相信片子会发软呢（要不先不包衣，用素片做做高温试验看看；还有楼主干燥颗粒的时候，颗粒的性状如何？）。
二、利培酮是一种白色到淡黄色的结晶性粉末。微溶于甲醇或乙醇，极微溶于2-丙醇，几乎不溶于水（不知道翻译错了没）。SDS是表面活性剂，一般用作增容的，恰好利培酮是难溶于水的，此外SDS目前我还没看到用作粘合剂的例子。
三、利培酮稳定吗？
四、楼主的处方和上市品处方对比，所用辅料基本一致，日本上市有记载片重为100mg，楼主的片重是200mg，仅此差异；
日本上市辅料信息（规格1mg）：一水乳糖，玉米淀粉，微晶纤维素，羟丙甲纤维素，月桂基硫酸钠，轻质无水硅酸，硬脂酸镁；
英国上市辅料信息（规格1mg）：一水乳糖、玉米淀粉、微晶纤维素、十二烷基硫酸钠、胶态二氧化硅、滑石粉
、硬脂酸镁；
美国上市辅料信息：胶态二氧化硅，羟丙基甲基纤维素，乳糖，硬脂酸镁，微晶纤维素，丙二醇，月桂基硫酸钠，和淀粉（玉米）；
最后，说了这么多发现对楼主有用的没有多少哦，很惭愧啊，这种现象以前从没遇到过，呵呵！
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2楼2013-03-08 13:39:25
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005442008

银虫 (初入文坛)
★
痴夷子皮: 金币+1, 谢谢交流，欢迎常来哦。 2013-03-19 08:16:10
包衣用HPMC  滑石粉 就行  用水做溶剂，转一会就软  估计是温度的影响，片芯不要加热，有的片子可以预热  有的片子不可以预热。开始转速慢些，高浓度的包衣液喷入，等成膜了再提高转数和流量。
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6楼2013-03-15 10:06:51
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ine

木虫 (小有名气)
用2%十二烷基硫酸钠溶液做粘合剂？妹妹你也太牛了。利培酮这个项目就不要做了吧。都多少家了？
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幸福原本不多，珍惜累积渐长。
3楼2013-03-09 09:02:55
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陌上花开123

银虫 (初入文坛)
引用回帖:
3楼: Originally posted by ine at 2013-03-09 09:02:55
用2%十二烷基硫酸钠溶液做粘合剂？妹妹你也太牛了。利培酮这个项目就不要做了吧。都多少家了？

厂家要做我们也没办法啊，还是希望您能给提点解决问题的方法及建议啦。而且为什么不能用2%十二烷基硫酸钠溶液做粘合剂？我在网上看到很多把十二烷基硫酸钠加入淀粉浆做黏合剂的做法，两者有很大区别吗？是不是这样会改善点呢？
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4楼2013-03-09 11:56:19
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005442008

银虫 (初入文坛)
为啥加丙二醇？
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5楼2013-03-15 10:04:30
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fishlone

金虫 (著名写手)
★
痴夷子皮: 金币+1, 谢谢交流，欢迎常来哦。 2013-03-19 08:16:16
2%的浓度？你疯了，一片含1mg SDS就非常高了，你把它降下来，就OK了。
不信，你试试水做润湿剂的，对比一下。
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7楼2013-03-15 10:28:42
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yangzewen

金虫 (初入文坛)
   请不要说你是做研发地
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科研之路，永无止尽。
8楼2013-03-15 16:59:15
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陌上花开123

银虫 (初入文坛)
引用回帖:
5楼: Originally posted by 005442008 at 2013-03-15 10:04:30
为啥加丙二醇？

查到的原研处方里有这个，应该是做包衣液的增塑剂，类似于聚乙二醇或吐温80的作用
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9楼2013-03-18 08:43:58
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陌上花开123

银虫 (初入文坛)
引用回帖:
6楼: Originally posted by 005442008 at 2013-03-15 10:06:51
包衣用HPMC  滑石粉 就行  用水做溶剂，转一会就软  估计是温度的影响，片芯不要加热，有的片子可以预热  有的片子不可以预热。开始转速慢些，高浓度的包衣液喷入，等成膜了再提高转数和流量。

片子一碰水就鼓起泡，用水做溶剂包衣能行吗？难道不是应该提高乙醇浓度？
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10楼2013-03-18 08:46:10
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