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请问新药专利中实施例以上多少级通式的保护力度减弱，可以做me-too药？
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最近在研究me-too药的专利突破问题，有点疑惑，很多通式几乎保护了一切化合物，这种通式还能有保护力道吗？很多取代基经常写成C1-C20，这么写也可以的吗？那岂不是20碳以下的所有取代基都被他保护了？ 实施例毫无疑问受到保护，再往上的通式应该是一级级的减弱，那么多少级通式以上就可以做me-too药了呢？这里面的度怎么把握呢？请大家指点，88块奉上.谢谢！ [ Last edited by alex2000 on 2012-10-18 at 14:56 ] |
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zhychen2008: 金币+3, DRDEPI+1, 感谢回帖交流 2012-10-18 22:22:02
alex2000: 金币+30, ★★★很有帮助, 非常感谢！先给40币，下面还有问题啊 2012-10-19 13:27:17
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alex2000: 金币+30, ★★★很有帮助, 非常感谢！先给40币，下面还有问题啊 2012-10-19 13:27:17
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以我原来的理解，如果专利中实施例涉及取代基碳数的两端及中间数，则即便是C1-C20，保护得很宽，应该是都在其保护范围内，但是这里面还存在一个选择发明的问题，也就是说，比如发现其中C5或者有支链的一个化合物，是其实施例中并没有涉及的，并且无论是活性还是药代、毒性等结果都表现出本领域一般技术人员必须通过创造性劳动才能获得，那我，这个化合物就是有可专利性的，也就是，由于权利要求涉及C1-C20，可视为上位概念（上位概念并不能使下位概念丧失新颖性），说明书（包括实施例）又没有公开过具有这一取代基的化合物结构，因此此化合物具有新颖性，同时由前面所述的原因，具有创造性，因而具有可专利性（实用性不用去说他）。这就是我们应该能做的地方，当然，如果你要是对该化合物进行商业行为还是侵权的。当然，原专利权人也不能做这个化合物用于你在专利中提到的用途，做了也侵权，于是，就是交叉授权的问题了。 不久以前，我不记得在什么地方看到，凡是表格化合物（在原专利中以表格的形式将化合物列出），即便实施例并没有涉及，对于后续想要选择发明的，也会使其丧失新颖性，这样，我们Me-too能做的，似乎范围又窄了些。 不知道以上的对你有没有帮助。 |
2楼2012-10-18 19:09:24
hysioc
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alex2000: 金币+146, ★★★很有帮助, 30 2012-10-20 10:04:07
从头开始: 金币+20, DRDEPI+1, 本版奖励，感谢参与 2012-10-20 11:26:14
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看了您的回复，一直以来我就发现这个问题在我们这个板块，对于此问题的理解是个通病，也就是没有好多虫友都没有搞清楚，是否有可专利性和是否专利侵权是两回事。是否有可专利性，由三性（新颖、创造、实用）判断；是否侵权，由你的实施是否落入专利保护范围判断。不是说你有新颖性、创造性就不在人家的专利保护范围内，这样的实例很多很多，一般的改进专利、选择发明就都是这种情况。 说到“交叉授权”的问题，如果存在前面我的回复出现的例子，也就是你发现在其通式囊括的一个化合物，具有意想不到的效果，而原研厂家或许是会希望能和你交叉授权，这样应该是个双赢的局面。原研想要和你交叉授权的不是你用来做先导的药物（也不可能），而是你发现有异乎寻常效果的化合物。至于是不是真出现过这种情况，不是很清楚。前面说的是，都是按照道理说，呵呵。 对于您后面的补充，我认为，“甲基磺酰尿与氨基磺酰尿”这样的生物电子等排基团，如果你从甲基磺酰尿改为氨基磺酰尿并没有发现化合物有意想不到的改变，那似乎是没有创造性的。想强调一点，就是，这个创造性是你通过或许药效、药代实验做出来的，不是你在化合物设计时候就能够确定的。所以说，甲基磺酰尿改为氨基磺酰尿，是不是有创造性，在于后续的实验结果。 不知道说明白了没有。 |
5楼2012-10-19 20:12:53
hysioc
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【答案】应助回帖
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古可ぷ: 金币+10, DRDEPI+1, 分析非常好，谢谢，欢迎常来 2012-10-22 21:34:40
古可ぷ: 金币+10, DRDEPI+1, 分析非常好，谢谢，欢迎常来 2012-10-22 21:34:40
| 呵呵，由于我对于化合物专利涉及不是很多，因此，有些看法不一定准确。我是这么想的，判断是否有创造性，一般是“非显而易见性”和“显著效果”，但是改变结构，得到的是新颖性而不是创造性。创造性无需有多大，“意想不到”也并不一定指药效，我想这些吉非替尼的后续Me-Too,肯定是有一些比如药代特性特别好（比如半衰期，生物利用度等等）或者毒性方面表现很好，否则估计也很难通过FDA或者SFDA的审评（至少是部分满足或者弥补了某一个方面的临床需求，而原研在这方面是有缺陷的），这些就是其创造性所在了。而吉非替尼似乎醚的侧链是开环的，而似乎记得埃克替尼侧链是环醚（记不清了，也懒得查，呵呵），我想或许在吉非替尼的化合物专利中并没有把环醚侧链概括进去吧（我这么猜来着，没查过该专利），所以，埃克替尼结构应该是有新颖性的，并且也不在原研化合物专利的保护范围之内，加上又做出来了一些所谓“创造性”（说实话，创造性都可以写得出来，不一定要做，但这是不足为外人道的，呵呵）。于是，一个具有完全自主自主知识产权的新药就诞生了。 |
9楼2012-10-20 19:06:04
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hysioc你好！非常感谢拨冗回答！ 另外，我还想再请教一下， 第一：关于通式保护，我是否能这样理解，凡是专利没有明确提到的化合物，只是落在通式中，我都可以去研发？即使是最低一级通式也是这样？ 第二：您提到“因此此化合物具有新颖性，同时由前面所述的原因，具有创造性，因而具有可专利性（实用性不用去说他）。。。如果你要是对该化合物进行商业行为还是侵权的”。 既然有新颖性和创造性，也有专利性，为何我们“对该化合物进行商业行为还是侵权的”？ 至于说交叉授权，我觉得原研药厂实际上与me-too药是竞争关系，肯定不会容忍me-too药的存在，又怎么会授权给me-too药呢？因为原研药不需要me-too药的授权，也可以合法出售啊，而me-too药则正好相反，是要“求着”原研药厂授权的啊，原研药厂完全可以不予理睬。所以您说的“交叉授权”，我觉得还是不能理解。实际上，我感觉现在市面上各制药公司me-too药的研发、出售，完全是各行其是的，如果涉及“授权”这种武器，原研药厂是不可能不用的。 |
3楼2012-10-19 13:44:50
4楼2012-10-19 14:03:30
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12楼2012-10-23 06:35:08
jiangliqun
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选择性发明是在其中一个授权专利的权力要求范围内的内容，但是还是有三性，可以授权，（比如化合物专利：原专利保护了通式结构化合物，通式结构是由一些代表性的实施例或是发明内容概括得到的，这就存在通式结构中的一些化合物没有被公开，这些化合物就有“可能”符合三性要求，就可能做成me-too。做me-too容易做成难，好的都被做掉了余下的不是难做就是不好的了）。 实施选择性发明的实施需要原专利人授权或是等待期过期；还有就是申请强制实施这个比较复杂（先用合理手段获取，不能才可以申请强制实施，都是要付专利费的）， 从药品研发周期长的角度来看me-too获得成功，基本上原专利都到期了，所以做起来专利障碍小的多。 还有个简单的事情：授权的专利中独立权力要求是保护的内容，其他从属权力要求是为了方便专利审查时保证符合“三性”而需要修改缩小权力要求而设立的（上一级权力要求不行就下一级，依次审查）。 如果只有一个权力要求，被无效掉了将没有任何保护了，有了其它范围窄的权力要求，遇到无效时候总能保证有权力可以保留下来了............ |
26楼2012-11-19 16:49:07
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6楼2012-10-19 21:45:48
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hysioc老师，我还是不明白，我如果做了一个化合物，这个化合物不在原研药专利明确指定保护的化合物范围内，但在通式保护的范围内，如实施，是否还涉及侵权？如果这样还侵权，那是否只有做到化合物不在通式保护范围内，才算不侵权呢？ 还有，527907444网友在帖子http://muchong.com/bbs/viewthread.php?tid=2554180中举例，埃罗替尼、埃克替尼均为原研药吉非替尼的模拟创新药物，结构极其相似，肯定落在吉非替尼专利的通式保护中了，那为什么罗氏和浙江贝达还能够顺利开发并上市销售呢？显然埃罗替尼、埃克替尼的药效与吉非替尼非常类似，均为同一靶点的抗肿瘤药，并没有意想不到的疗效，而且吉非替尼也绝不可能给他们授权，抢自己的市场。这方面的me-too药例子很多，该如何解释呢？ 事实上，me-too药都是同样药理活性的，顶多药效、毒性性质略好些，但没有本质区别的，这时候只能通过结构改变来增加创造性了哦，关键在于结构改变到什么程度，是否要完全避开通式，才能够顺利上市而不侵权？ |
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