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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 资料求助 » 关于培南类重要中间体[b][size=4]4AA[/size][/b]异构体的问题!!!
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shidj

木虫 (小有名气)

[交流] 关于培南类重要中间体[b][size=4]4AA[/size][/b]异构体的问题!!!

培南类重要中间体4AA中含有3个手性中心,除对映异构体外理论上还有6种非对映异构体,怎样才能说明其余6种非对映异构体不存在或者很少,我觉得合成这些杂质是不现实的,请大家帮忙分析一下.谢谢!
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1楼 2012-08-13 17:34:10
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lilysino

铜虫 (小有名气)
★
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这个问题好复杂啊，楼主是为报药吗
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2楼2012-08-13 22:49:18
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shidj

木虫 (小有名气)
引用回帖:
2楼: Originally posted by lilysino at 2012-08-13 22:49:18
这个问题好复杂啊，楼主是为报药吗

是啊！申报要提供这些杂质分析！哎！痛苦！
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3楼2012-08-13 23:26:34
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crity328

至尊木虫 (著名写手)
★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
痴夷子皮: 金币+1, 应助指数+1, 谢谢交流，欢迎常来哦。 2012-08-14 08:53:38
shidj: 金币+8, 谢谢交流 2012-08-14 09:54:33
先进行杂质谱分析，进行定位（建议做质谱），再确定在鉴定限以内，然后以相对校正因子定位，对其进行分析确定在限度范围0.1%内，查找文献如果有杂质对照品的话就更好，如果超过鉴定限度就比较麻烦。给你一个思路，仅供参考。
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4楼2012-08-14 08:44:02
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jyp2002

银虫 (小有名气)
★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★
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shidj: 金币+10, 谢谢交流,分析的很对! 2012-08-14 16:20:23
1：从起始原料开始控制手性引入以及中间体是否会产生消旋等情况，如果从在原料上已经控制手性中心并且后面该手性中心不会消旋，那么最终产品就不需要控制了，只需要理论解释不存在下就好了。
2：如果原料中存在的异构体以及在合成过程中会产生的消旋带入的异构体，那么就需要把这些异构体合成出来，在4AA中进行定位并列入标准中进行控制。
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7楼2012-08-14 16:08:17
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shidj

木虫 (小有名气)
引用回帖:
7楼: Originally posted by jyp2002 at 2012-08-14 16:08:17
1：从起始原料开始控制手性引入以及中间体是否会产生消旋等情况，如果从在原料上已经控制手性中心并且后面该手性中心不会消旋，那么最终产品就不需要控制了，只需要理论解释不存在下就好了。
2：如果原料中存在的异 ...

谢谢交流,你的分析很对,我想从文献入手去解释你提出的第一种方案,但是好像没有这方面的文献支持.
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8楼2012-08-14 16:24:05
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jyp2002

银虫 (小有名气)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
一步一步解决，每一步是否会消旋，应该会有很多文献支持吧？不要想找一篇文献把你所有的步骤都包括进去啊？
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shidj
9楼2012-08-14 16:35:48
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shidj

木虫 (小有名气)
送鲜花一朵
引用回帖:
9楼: Originally posted by jyp2002 at 2012-08-14 16:35:48
一步一步解决，每一步是否会消旋，应该会有很多文献支持吧？不要想找一篇文献把你所有的步骤都包括进去啊？

是的,谢谢!看来你在这方面很有研究,我刚进入仿药领域,不太适应做药的套路.
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10楼2012-08-14 16:48:55
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wxl19995楼
2012-08-14 09:08   回复  
jiangsishui6楼
2012-08-14 09:22   回复  
zhengkning11楼
2012-08-14 17:11   回复  
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