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tdhy铁杆木虫 (著名写手)
金薮居士
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新药“盐酸马尼地平”获批上市 已有15人参与
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据国际高血压学会最近发表的新闻公报，全球高血压人群已有9.72亿人，约占世界成年人的26.4%，全球每年有1700万人死于高血压导致的心脑血管疾病，其中一半以上的病人死于急性心肌梗塞或脑血管栓塞症，因此人们对抗高血压药物市场倍加关注。 高血压患病率近年来在中国呈明显上升趋势，2011年高血压人群已达2亿以上。在高血压患者中，治疗率仅为24.7%，控制率仅为6.1%，绝大部分患者没有得到有效治疗，使血压达标。从目前的医学技术水平来看，在不能彻底治愈这些慢性病的情况下，进行积极的早期干预和合理的防治具有重要意义。 目前临床用于高血压治疗的药物主要有利尿降压药、β-受体阻滞剂、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）、钙通道阻滞剂（CCB）及α-受体阻滞剂。 20世纪80年代首个CCB问世，经过多年的临床应用，这类药物的治疗效果得到了临床医生及患者的肯定，目前CCB类制剂已成为临床高血压治疗的第一大类品种。但是在临床使用过程中，越来越多的资料显示，现阶段使用的第一代钙拮抗剂会加重传导性减弱和负性肌力作用，使高血压患者心脏病发病率增高：还可引起反射性交感神经兴奋，心肌耗氧增加和强化心律失常，并不能有效地降低发病率和死亡率：在改善病人生活质量方面也不尽能令人满意。 随着人们对高血压发病机制认识的不断深入，更为有效的新药相继得到开发，并陆续获准上市。第二代、第三代钙拮抗剂用药次数少，血浓较为平稳。专家认为，第二代、第三代钙拮抗剂是安全、有效的。第三代钙拮抗剂与钙通道复合物具有特异的高亲和性结合位点，本身就有长效作用。 许昌恒生制药有限公司成立以来一直坚持走自主创新之路，2005~2012年，经过7年的努力，其与江苏吴中药物研究所、中国药科大学合作开发出具有自主知识产权、已获国家发明专利的新一代钙拮抗剂类抗高血压新药“盐酸马尼地平”，3月获得了国家食品药品监督管理局（SFDA）颁发新药证书和药品注册批件。 盐酸马尼地平是新一代二氢吡啶类钙离子双通道拮抗剂，临床上具有无负性肌力作用、不加快心率、无额外的排钠利尿作用、保护肾功能、增加胰岛素敏感性等优点，降压作用显著，每日1次服药有很好的降压谷/ 峰比值，适合高血压患者的长期治疗。 盐酸马尼地平通过抑制血管平滑肌上的L型通道（长时效、电压依赖的钙通道），抑制钙离子内流，从而使血管平滑肌舒张，血压下降：这种抑制作用起效慢（15 min），但持续时间长：同时还抑制血管平滑肌上的T型钙通道（短时效、低电压依赖的钙通道），阻止肾脏阻力血管的收缩，扩张肾小球出球小动脉，使肾小球囊内压力降低，稳定肾小球基底膜，减少蛋白的排出。 研究表明，盐酸马尼地平对钾离子诱发的血管收缩的抑制作用强于硝苯地平。体外研究表明，盐酸马尼地平具有高度的血管选择性，对心脏作用很小。以豚鼠的乳头肌和右心房作为实验标本，提示盐酸马尼地平的负性肌力作用和负性频率低于其他钙通道拮抗剂。同时，与其他钙通道拮抗剂相比，其对肾动脉具有更高的选择性对钙离子诱导的肾动脉收缩的抑制作用强于尼群地平和尼索地平，相较其他钙离子拮抗剂有更明显的肾功能保护作用，对高血压合并肾功能不全患者效果明显。 目前，高血压的治疗已从传统的单纯血压控制发展为在昼夜恒定控制血压的同时尽可能不影响甚至改善患者的生活质量，预防和逆转心、脑、肾等靶器官的不良重塑，不影响血脂代谢、血糖代谢和其他生化指标等。盐酸马尼地平不仅是一种强效、长效并能稳定降低血压，并且能良好保护靶器官的理想治疗高血压病药物，该产品的问世必将为广大高血压患者带来福音。 |
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lijin79833
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