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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药物化学 » 50金求药物解构
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cljs

铜虫 (正式写手)

[求助] 50金求药物解构

2012年10大临床后期抗癌药物之
1: BBI608

2: Talimogene laherparepvec (OncoVex)

3: T-DM1 (trastuzumab emtansine)

4: Zaltrap (aflibercept concentrate)

求以上药物分子结构，请附文献。多谢多谢！
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1楼2012-04-25 17:39:10
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zzhui

金虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

我只知道第三个，T-DM1。2013年02月22日已经上市，kadcyla。
这个药物包括三个部分，抗体部分是赫赛汀，抗Her2单克隆抗体；
双功能连接剂：SMCC，这个东西的化学名称你可以百度到。
药物部分：DM1，美登素生物碱的一种，微管抑制剂。
Kadcyla是先将SMCC链接到赫赛汀上，一般是SMCC与赖氨酸的氨基结合，然后再将DM1链接到已经链接好的赫赛汀-SMCC上，以硫醚键相连，纯化出来。
我在做这个药物，如果有更好的信息，可以联系我，共同分享。
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6楼2013-04-14 06:19:01
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zzhui

金虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

引用回帖:
7楼: Originally posted by 773621842 at 2013-05-06 10:28:50
你好！请问曲托珠单抗上的赖氨酸有多少个？...

我记得好像是80多个，其中有活性，可以连接DM1的有40多个，其中有10几个分布在抗体表面，容易被连接上。
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8楼2013-05-09 21:56:11
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zzhui

金虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

引用回帖:
9楼: Originally posted by 773621842 at 2013-05-10 09:50:00
你确定不？我怎么算着200多呢，我也不太确定！你能给我查找点这方面的文献不，就是关于曲托珠单抗上的氨基数目的文献，不胜感谢！！...

我们现在的文献都是公司加密了，给你你也看不了，我再找找，80多个不会错，200多个就太多了吧。一个抗体总共也就1200-1300多个氨基酸。它自己不可能占到六分之一的！
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10楼2013-05-12 15:58:37
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zzhui

金虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

引用回帖:
11楼: Originally posted by 773621842 at 2013-05-13 09:19:43
奥，好的！也对，200多个是有点多了！那麻烦你再给找一找相关方面的文献！我现在在测试曲托珠单抗上的氨基数目，我要拿上面的氨基做反应，不知道用什么方法测，现在快愁死啦！谢谢你........

我只是在做曲拓珠-DM1，对单抗本身了解的不多。你可以去数据库下载曲拓珠的氨基酸序列，查找一下。至于氨基反应，我不是太懂，我是微生物学专业的。。。
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12楼2013-05-14 04:05:55
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zzhui

金虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

引用回帖:
13楼: Originally posted by 773621842 at 2013-05-14 09:55:20
你做的曲托珠单抗是不是也是利用氨基与DM1反应的？我想问一下，上哪个数据库下载曲托珠单抗的氨基序列啊？？...

是利用赖氨酸的氨基进行偶联反应，去专利上查询吧。。drug future，专利上有报道其氨基酸序列
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14楼2013-05-14 10:08:36
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zzhui

金虫 (正式写手)
引用回帖:
15楼: Originally posted by 773621842 at 2013-05-14 10:45:12
我也是要利用赖氨酸进行偶联反应的！在这个数据库里，可能我不大会查，我怎么没有查到啊？...

drug future是用来查询专利的。你查trastuzumab，能查到相关信息的。这就个是Herceptin。
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16楼2013-05-14 13:31:37
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zzhui

金虫 (正式写手)
引用回帖:
18楼: Originally posted by Academician at 2013-07-12 10:02:23
师兄，那么我想问一下，kadcyla和T-DM1是同一个药吗？还有这两个单词emtansine、trastudumab,都是指同一个药——曲妥珠单抗吗？由于我英语不好，还请师兄解惑，谢谢师兄哈~...

kadcyla是T-DM1的商品名。trastuzumab指的是曲妥珠单抗，emtansine指的是小分子药物DM1.
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19楼2013-07-13 08:04:33
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zzhui

金虫 (正式写手)
引用回帖:
21楼: Originally posted by Lelouch95745 at 2014-03-31 20:13:02
大侠你好！小弟想请教一下你们做的这些单抗药物是怎么做的？哪儿可以查到具体的制备方法吗？比如我想做贝伐单抗Bevacizumab，应该去哪儿查呢？谢谢告知~感激不尽！...

做单抗，首先要有细胞株，发酵，纯化，制剂。没有细胞株，没法做单抗。
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22楼2014-04-01 07:56:52
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