24小时热门版块排行榜

返回列表

药明康德

铁虫 (初入文坛)

应助: 0 (幼儿园)
金币: 96.9
帖子: 27
在线: 6.6小时
虫号: 1441854
注册: 2011-10-14
专业: 药剂学

[交流] 5个已经面市或正在审批的最具前景药物品种已有6人参与

5个已经面市或正在审批的最具前景药物品种
--------------------------------------------------------------------------------
  来源:汤森路透

以下内容摘自汤森路透提供的2010年10月-12月《药业新观察》全球药物研发重大进展季度报告。

本期《看点》开篇介绍的是来自  Forest  Laboratories  公司的  Teflaro;，为广谱抗生素头孢洛林酯  (ceftaroline  fosamil)  的注射制剂，该公司  2007  年收购  Cerexa  公司之后获得其全球权利。2010  年  10  月  Teflaro  治疗社区获得性细菌性肺炎  (CABP)  获  PDA  批准，包括多重耐药肺炎链球菌以及皮肤和皮肤结构感染  (SSSI)，如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌所致感染。

细菌性  CABP  和  SSSI  都是严重且可能会致命的疾病，经常需要新型治疗药物，特别是随着细菌对现有抗生素的耐药性持续增加。

III  期临床试验表明  Tefaro  治疗  CABP  患者的有效率和治愈率与头孢曲松相似，与万古霉素  +  氨曲南治疗  SSSI  的有效性相当。

Teflaro  是头孢菌素衍生物  T-91825  的前药。头孢菌素会干扰细菌细胞壁，是全世界最常开的一类抗生物。该药  2011  年  1  月在美国面市，Thomson  Reuters  Forecast™显示  2015  年的销售额将达到  5.147  亿美元。

下一个是  Eisai  公司治疗转移乳腺癌的静脉药物  Halaven;，供至少用过两种药物（一种蒽环类抗生素类和一种紫杉烷类药物）治疗转移性乳腺癌的患者使用。这些患者即使有治疗选择也很少。

乳腺癌是全世界女性第二常见乳腺癌，估计每年导致  50  万例死亡，随着越来越多的国家采取西式生活方式，其发生率将继续升高。

Halaven（或称甲磺酸艾日布林）2010  年  11  月在美国获批。该药是软海绵素  (halichondrin)  B  的合成类似物，软海绵素  B  是在大田软海绵体内自然形成的，可抑制细胞内微管蛋白的聚合作用，从而阻止癌细胞的分化。

III  期试验对  700  多名女性使用  Halaven  和医生的治疗选择进行了比较，表明生存期明显改善，平均总存活期分别为  13.1  个月和  10.7  个月。Thomson  Reuters  Forecast  预测  2014  年的销售额达到  4.146  亿美元。

另一种不断增长的疾病是  2  型糖尿病。美国  2  型糖尿病患者几乎有一半无法用现用药物控制血糖水平，很多人都必须天天使用一堆药物治疗其糖尿病及伴随疾病。

AstraZeneca  和  Bristol  Myers  Squibb  公司希望用  Kombiglyze  Xr;能部分满足这一需求，Kombiglyze  Xr是抗糖尿病药沙格列汀和二甲双胍的固定剂量复方缓释片剂。2010  年  11  月  FDA  批准  Kombiglyze  XR™  与饮食和运动同用治疗  2  型糖尿病，该药  2011  年  1  月在美国面市。该药也在欧盟报批。

Kombiglyze  XR  是首个二甲双胍（2  型糖尿病的首选药物）和二肽基肽酶-4  (DPP-4)  抑制剂的复方片剂，每日用药一次。现在认为  DPP-4  抑制剂可升高肠降血糖素水平，导致高血糖素受抑制，并伴有胰岛素释放的增加。

对已在使用二甲双胍的  2  型糖尿病患者使用各种剂量沙格列汀和安慰剂进行比较的  III  期试验中，二甲双胍-沙格列汀联用在各种结局（包括  AC1  和空腹血糖测定）中均表现优越。

Thomson  Reuters  Forecast  显示  2015  年的销售额可达到  4.591  亿美元。

本期《看点》面市的倒数第二个药  Brilique（替卡格雷）也来自  AstraZeneca  公司，供急性冠脉综合征（ACS，如不稳定性心绞痛及心肌梗死）患者口服预防动脉粥样硬化血栓形成事件。ACS  患者有进一步发生心血管事件的风险。

2010  年  12  月  Brilique  在欧盟获批用于治疗  ACS  患者，并正在等候  FDA  的审批。这是一种口服有活性的  P2T  (ADP)  受体拮抗剂，通过抑制血小板活性阻碍凝血。

III  期头对头  PLATO  试验确定  Brilique  优于  Bristol-  Myers  Squibb  和  sanofi  aventis  公司的重磅抗血小板药  Plavix?（氯吡格雷）。使用  Brilique  患者发生的心血管事件较少（包括心肌梗死较少），出血事件并未增多。使用  Brilique  的全因死亡率较使用氯吡格雷降低  18%。

Brilique  将与  Plavix  正面竞争，后者  2009  年的销售额为  93  亿美元。但  Plavix  将于  2012  年在美国失去专利保护，在欧洲部分地区专利已经到期，为  Brilique  提供了难得的市场。汤森路透的一致性估计预测  2011  年  Brilique  的销售额为  1.85  亿美元，2014  年大概达到  10  亿美元。

本部分最后介绍的是遗传性血管性水肿  (HAE)  的治疗药物，这种疾病的特点是脸部、四肢、腹部及气道突发令人痛苦的急性炎症，其罹患率介于  1/10000  至  1/50000，罹患者平均每年发作  8  次，其特点是  C1  酯酶抑制因子水平低，此因子通常可抑制炎症的关键调节因子肽酶激肽释放酶。

HAE  现有治疗很少，但  Pharming  和  Esteve  公司如今已研制出 Ruconest，重组  C1  酯酶抑制剂  conestat  alfa  的静脉注射剂。该药使用  Pharming  公司专有的转基因技术从转基因兔乳汁中提取。Ruconest  已于  2010  年  10  月在欧盟、挪威、冰岛及列支敦士敦获批治疗  HAE  发作，同月在丹麦和挪威面市，12  月提交  FDA  审批。

70  名患者的  III  期试验发现  Ruconest  与安慰剂相比，可缩短缓解所有解剖病灶的时间。Pharming  公司还在对  Ruconest  用作  HAE  的预防治疗进行研制。

回复此楼