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xulihua0610

金虫 (正式写手)

[求助] 生物利用度怎么测？

请教大家个问题：我想测一下一个自己合成药物的生物利用度，怎么测？哪能测呢？是必须制剂才可以测生物利用度吗？没有做过这方面的东西，请大家多多指教
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1楼 2011-05-20 11:42:58
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zgf340631735

至尊木虫 (文坛精英)

【答案】应助回帖

★
karl2100(金币+1): 谢谢回复！ 2011-05-21 01:06:12
xulihua0610(金币+1): 2011-05-22 13:04:47
百度百科上查的：
生物利用度（bioavailability，F）是指药物被机体吸收进入血液循环的相对量和速率，用F表示，F=（A/D）X100%。A为进入体循环的量，D为口服剂量。影响生物利用度的因素较多，包括药物颗粒的大小、晶型、填充剂的紧密度、赋型剂及生产工艺等，生物利用度是用来评价制剂吸收程度的指标。
没有参考吗？做的是1类药？
肯定要做成制剂的，就算是给小白鼠也不能直接喂原料药啊。
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学无止境
2楼2011-05-20 15:11:56
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zgf340631735

至尊木虫 (文坛精英)

【答案】应助回帖

xulihua0610(金币+1): 2011-05-22 13:04:37
生物利用度有绝对和相对两种概念：
绝对生物利用度是指该药物静脉注射时100％被利用，该药物的其它剂型与其剂量相等时被机体吸收利用的百分率；
相对生物利用度则是以某种任意指定的剂型（如口服水制剂）为100％被利用，然后测定该药物其它剂型在相同条件下的百分利用率。
因此，生物利用度是衡量一些不同-制-剂-剂-型-疗效的一个重要指标。重点！！
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学无止境
3楼2011-05-20 15:14:08
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liuzhaomin

金虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

★
karl2100(金币+1): 谢谢！ 2011-05-21 01:06:27
xulihua0610(金币+1): 2011-05-22 13:04:55
两种途径给药 一种静脉注射 一种口服
于不同时间点采集血样 测定其中药物浓度 计算药物浓度-时间曲线下面积 （AUC）
AUC口服/AUC静脉=绝对生物利用度
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4楼2011-05-20 15:41:04
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richbird

捐助贵宾 (著名写手)

小木虫二手科学家

【答案】应助回帖

★
karl2100(金币+1): 谢谢回帖！ 2011-05-21 01:06:50
xulihua0610(金币+1): 2011-05-22 13:05:04
引用回帖:
Originally posted by liuzhaomin at 2011-05-20 15:41:04:
两种途径给药 一种静脉注射 一种口服
于不同时间点采集血样 测定其中药物浓度 计算药物浓度-时间曲线下面积 （AUC）
AUC口服/AUC静脉=绝对生物利用度

这个是测定绝对生物利用度的方法比较靠谱。因为相对生物利用度主要用于评价不同制剂，所以楼主应该不需要。虽说基本流程是这样，其实实施中，还有许多细节和问题。

简单写几点：
1. 你要建立测定你化合物的分析方法。一般用HPLC或者HPLC-MS。方法应当有一定的灵敏度。这样可以减少动物的采血量。
2. 你要设计一个PK试验。确定一下选择什么动物做，用于静注的溶液该如何配置，口服的一般可以用0.5%CMCNa。给药剂量，采血时间点。
3. 你要有一个软件可以做NCA分析。国产的DAS不错。
所以，最好有一个做过这种试验的人在实际中给你指导。
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一步步实现自己的理想，永远不要停下脚步。
5楼2011-05-20 23:14:54
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xulihua0610

金虫 (正式写手)
谢谢大家的回复，我现在做的算是新药，在原有化合物基础上改造的，原有的是口服的，我做的也打算做口服，只是做了初步的药理，结构显示效果还挺好，老板让和原药比比看看生物利用度有没有降低，需要把这个先去做个压片才能侧吗？这样做有意义吗？
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6楼2011-05-22 13:04:12
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liuzhaomin

金虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

xulihua0610(金币+1): 2011-05-23 12:14:40
引用回帖:
Originally posted by xulihua0610 at 2011-05-22 13:04:12:
谢谢大家的回复，我现在做的算是新药，在原有化合物基础上改造的，原有的是口服的，我做的也打算做口服，只是做了初步的药理，结构显示效果还挺好，老板让和原药比比看看生物利用度有没有降低，需要把这个先去做个 ...

看你准备做什么动物
像大鼠、小鼠等小动物是没法直接给予制剂的
只能给溶液 比较化合物自身的利用度
大动物像比格犬可以给予片剂等制剂
这样一般是与其他的制剂作相对生物利用度的比较
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7楼2011-05-23 08:59:45
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richbird

捐助贵宾 (著名写手)

小木虫二手科学家

【答案】应助回帖

引用回帖:
Originally posted by xulihua0610 at 2011-05-22 13:04:12:
谢谢大家的回复，我现在做的算是新药，在原有化合物基础上改造的，原有的是口服的，我做的也打算做口服，只是做了初步的药理，结构显示效果还挺好，老板让和原药比比看看生物利用度有没有降低，需要把这个先去做个 ...

你现在的新药开发程度还远不到压片的程度。在小鼠上面做个绝对生物利用度评价就可以了。
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一步步实现自己的理想，永远不要停下脚步。
8楼2011-05-23 09:29:40
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meng870121

新虫 (小有名气)
你这个是不是要做生物等效性实验，不是生物利用度吧
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9楼2012-01-02 12:26:30
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