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raimi

铁杆木虫 (著名写手)
chensir7806(金币+4, 基金HEPI+1): 2011-01-14 13:30:31
项目编号 81001369
项目名称 从中药狼毒中寻找新型蛋白酪氨酸激酶抑制剂  
项目类型 青年科学基金项目   
申报学科1 天然药物化学(H3002)  
研究性质 应用基础研究   
资助金额 20.00万元
开始日期 2011年1月1日  
完成日期 2013年12月31日   
项目摘要 蛋白酪氨酸激酶是调节细胞生长、分化、死亡等一系列生理生化过程的蛋白质，其功能与肿瘤的发生、发展密切相关，超过50%的原癌基因和癌基因产物都是酪氨酸激酶。酪氨酸激酶目前是国际上寻找抗肿瘤药物的重要靶点之一。我们前期研究发现从狼毒大戟分离到的松香烷二萜成分17-Hydroxy-jolkinolide B直接作用于致癌基因JAK激酶（属于蛋白酪氨酸激酶家族），该化合物是通过共价键的形式作用于该家族蛋白的一个新区域，这是新发现的该类化合物分子作用机制，与国际上已报道的JAK抑制剂不同，该成果已发表在Cancer Research（2009，69：7302-7310）。在此基础上，我们从狼毒大戟中分离到编号为BLD-10的巴豆烷二萜化合物对EGFR蛋白酪氨酸激酶具有显著抑制活性。本课题拟以蛋白酪氨酸激酶为靶标，对两种狼毒植物展开深入系统研究，寻找选择性更高的靶点特异性先导化合物或创新药物"苗子"。  
获资助单位 同济大学(项目负责人)
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2楼2011-01-14 13:06:15
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