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qhlisen

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【答案】应助回帖

luluyao(金币+5, 博学EPI+1): 2010-09-25 12:32:39

化合物在体内的毒性跟他的特殊结构有关。一般来说，易在体内通过生物转化和生物结合生产极性大的官能团，通过代谢排出体外的毒性小。
比如，烷烃类化合物，在体内经酶氧化生产含自由基的中间体，再经转化生产羟基化合物，通过代谢排出体外，酶催化具有区域选择性，有支链的的碳原子易于氧化生成羟基化合物。在药物研发中，做结构修饰，用长支链的取代基，就是为了增加脂溶性，提高生物利用度。但也相对来说在体内的半衰期也会增长，药效作用也会增强。
所以长烷烃类的随着碳的增多，脂溶性增大，在体内不易排出，麻醉效果也增大。
芳环化合物，在体内经酶催化，生成酚的代谢物为主。供电子基团易让芳环化合物生产含羟基基团，排出体外，所一甲苯的毒性比苯小很多。
含卤素取代的化合物，在体内和谷胱甘肽形成硫醚氨酸结合物排出体外，有些代谢物能使酶中的脱辅基蛋白发生酰化，产生毒素，像氯霉素。
化合物的对称性和顺反异构体，直接影响毒性。凡是在体内易于转化排出的就毒性相对来说小。
还有好的药物本身是不起作用的，是在体内经过生物转化起药效作用。
由于时间仓促，只能大概写一些，要详细了解，还是找本药理书，可以看看。我好多年没看药理书了，记不太清，有些错误还请谅解。

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3楼2010-09-11 17:36:41

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