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药物制剂中常用附加剂（辅料）种类简介

药物制剂中常用附加剂（辅料）种类简介
附加剂是药物制剂中除主药以外的一切附加材料的总称，也称辅料。
一、要求：
1、对人体无毒害作用，几无副作用；
2、化学性质稳定，不易受温度、pH值、保存时间等的影响；
3、与主药无配伍禁忌，不影响主药的疗效和质量检查；
4、不与包装材料相互发生作用；5、尽可能用较小的用量发挥较大的作用。
二、分类：按其使用目的和作用可分为数十个大类,在此只列出主要的七大类。
（一）防腐剂：也叫抑菌剂。是为防止药剂受微生物污染而引起霉败变质，确保药剂质量。但静脉和脊髓注射剂一律不准加入防腐剂，其他注射剂加防腐剂时，在标签上必须注明使用品种和用量。常用防腐剂见下:
1.苯甲酸 Benzoic Acid
白色或微黄色轻质鳞片或针状结晶，无臭，熔点121.5-123.5℃，受热可升华。难溶于水(0.29%,20℃)，易溶于沸水、乙醇(1:2:3,20℃)及油脂，溶于甘油。
抑菌力与pH值关系很大，酸性时抑菌力较好，pH超过4.4时，效果显著下降。适用于内服外用液体制剂，一般浓度为0.05-0.1%，口服日许量5mg/kg。
不适用于眼用溶液和注射剂
2.山梨酸 Sorbic Acid
白色结晶性粉末，有微弱特臭熔点134.5℃，溶解度：冷水1:700、沸水1:27、乙醇1:10、氯仿1:16、乙醚1:20、甘油1:300、丙二醇1:16、油脂约1:150。
对霉菌和细菌有较强作用、特别适用于含有吐温的液体制剂，浓度为0.2%，不含吐温的制剂为0.05-0.2%。pH3.0时抑菌作用较尼泊金强，可用于内服制剂。在碱性溶液中效力骤降。
3.乙醇 Alcohol
无色透明具挥发性液体，沸点78℃，易燃烧，与水、乙醚、氯仿可任意混合。
20%时有抑菌作用，若同时含有甘油、挥发油等抑菌性物质时，稍低浓度也可抑菌。
液体药剂中单独添加乙醇为抑菌剂的不多见。
4.对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）Parabene(Nipagin)
常用的有：甲、乙、丙三种。为白色或微黄色结晶性粉末，无嗅或有轻微香味，味灼麻而苦。
抑制霉菌作用较强，但对细菌较弱。适用于弱酸和中性溶液，最适条件pH<6或7。广泛用于内服制剂。低浓度丙二醇可加强其作用。浓度为0.02-0.05%。乙酯应用较多。
因水中溶解度小，需先加热至80℃左右，搅拌溶解，温度过高细粉将熔融后聚结在一起，则不易溶解。其水溶液加热灭，pH>7易分解。
5.苯甲醇 Benzyl Alcohol
无色液体，几无臭，苛辣味，比重1.04-1.05，沸点203-208℃，溶解度：水1:25，水溶液中性，与乙醇\氯仿、脂肪油等任意混合。
苯甲醇 Benzyl Alcohol 无色液体，几无臭，苛辣味，比重1.04-1.05，沸点203-208℃，溶解度：水1:25，水溶液中性，与乙醇\氯仿、脂肪油等任意混合为局部止痛剂，有抑菌作用，用于偏碱性溶液，常用浓度为1-3%。
有的产品在水中澄明度不好，主要是含不溶性氯化苄杂质的缘故。
6.苯乙醇 Phenethanolum
无色液体，化学性质稳定，耐热，沸点219-221℃，比重约1.02。溶于水1:50，易溶于矿物油，极易溶于乙醇、丙二醇、甘油和脂肪油。
对革兰氏阴性菌尤有效，可用于滴眼液，浓度为0.25-0.5% 配伍禁忌少。
此外，《美国药典》（XXI，NF X VI）还收载有丙酸钠、麝香草酚、山梨酸钾、甲醋吡喃酮及其钠盐等。
（二）抗氧化剂：
又称还原剂，其氧化电势比主药低，先与氧作用，而保持药物稳定。
1、水溶性抗氧剂：亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、亚硫酸钠、干燥亚硫酸钠、硫代硫酸钠、抗坏血酸、甲硫氨酸（蛋氨酸）、硫脲、乙二胺四醋酸二钠（EDTA-Na2）、磷酸、枸橼酸等。
2、油溶性抗氧剂：叔丁基对羟基茴香醚（BHA）、叔丁基对甲酚（BHT）、去甲双氢愈创木酸（CDGA）、生育酚、棓酸酯类等。
（三）矫味剂：是一种能改变味觉的物质、用以掩盖药物的恶味。
1、甜剂：

品名甜度
与蔗糖比较的倍数
中文名英文名
山梨糖 Sorbose 0.51
木糖 Sylose 0.67
木糖醇 Xylitol 1.25
甘油 Glycerin 1.08
甘草酸二钠 Disodium Glycyrrhizinate 200
甘露醇 Mannitol 0.69
甘露糖 Mannose 0.59
半乳糖 Galactose 0.63
麦芽糖 Maltose 0.46
乳糖 Lactose 0.16
果糖 Fructose 1.15-1.5
甜精 Dulcin 265
糖精钠 Saccharin Sodium 675
甜菊糖甙 Stevioside 300
葡萄糖 Glucose 0.74
蔗糖 Sucrose 1.0
2、芳香剂：
天然芳香性挥发油多为芳香族有机化合物的混合物。
人工合成的香料有酯、醇、醛、酮、萜类等按不同比例制成的香精。常用的香料有：小茴香油、玫瑰油、玫瑰香精、柠檬油、柠檬香精、香草香精、香草醛、香蕉香精、菠萝香精、薄荷油、橙皮油、苹果香精等。
3、胶浆剂：
粘稠具缓和性，可干扰味蕾的味觉而达到矫味目的。常用的有：淀粉、阿拉伯胶、西黄耆胶、羧甲基纤维素、甲基纤维素、海藻酸钠、果胶、琼脂等。
（四）着色剂：
分天然和合成两类染料。内服制剂尽量少用。
1、食用色素：苋菜红、胭脂红、柠檬黄、可溶性靛蓝、桔黄G。
2、外用着色剂：伊红、品红、美蓝、苏丹黄、红汞。
注意：不同溶剂能产生不同色调和强度；pH常对色素色调发生影响；氧化剂、还原剂和日光对许多色素有褪色作用；着色剂可相互配色，产生多种色彩。
（五）表面活性剂：
能使表面张力迅速下降。多为长链有机化合物，分子中同时存在亲水基团和亲油基团。
1、表面活性剂的种类：离子型（阴离子、阳离子和两性）表面活性剂和非离子型表面活性剂。
2、非离子型表面活性剂：聚山梨酯（吐温Tween）-20、-40、60、80、失水山梨醇单月桂酸酯（司盘Span）-20、40、60、80、聚氧乙烯月桂醇醚（卖泽Myrj）-45、52、30、35、乳化剂OP（壬烷基酚聚氧乙烯醚缩合物）、乳百灵A（聚氧乙烯脂肪醇醚）、西士马哥-1000（聚氧乙烯与鲸蜡醇加成物）、普流罗尼（聚氧乙烯聚丙二醇缩合物）、单油酸甘油酯及单硬脂酸甘油酯等。
3、阴离子表面活性剂：软皂（钾肥皂）、硬皂（钠肥皂）、单硬脂酸铝、硬脂酸钙、油酸三乙醇胺、月桂醇硫酸钠、鲸硬醇硫酸钠、硫酸化蓖麻油、丁二酸二辛酯磺酸钠等。
4、阳离子表面活性剂：洁尔灭、新洁尔灭、氯化苯甲烃铵、氯化苯麦洛、溴化十六烷三甲按等；几乎均为消毒灭菌剂。5、两性表面活性剂：较少；也都为消毒防腐剂。
（六）合成高分子化合物：
常用作粘合剂、崩解剂、润滑剂、乳化剂、增塑剂、稳定剂等。
1、环糊精Cyclodextrin：由6-8个D-葡萄糖分子构成，有a-、b-、g-三种。具有环状空洞结构，可将其它物质分子包在其中，也称"分子胶囊"。它可提高药物稳定性；防止药物挥发；增加溶解度、提高生物利用度；制成缓释制剂；降低药物刺激性、毒性、副作用、掩盖不良气味及分离提纯化合物等。
2、蔗糖酯Suges：由蔗糖和食用脂肪酸形成的酯。有单、双、三酯……。一般用作：软膏及栓剂基质；片剂润滑剂、崩解剂及包衣材料；控释制剂；乳剂及多相脂质体材料；分散剂、增溶剂、促吸收剂等。
3、月桂氮卓酮Laurocapram（阿佐恩Azone）：即1-正-12烷基氮杂环庚烷-2-酮。本品为安全高效的透皮促渗剂。可增加药物的透皮吸收；也可增加抗病毒药的作用。
4、其它：微晶纤维素、乙酸纤维素、甲基纤维素（MC）、乙基纤维素、邻苯二甲酸纤维素（CAP）、羟丙基纤维素（HPC）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）、羧甲基纤维素钠（SCMC）、聚乙烯吡咯酮（PVP）、羧甲基淀粉钠、丙烯酸树脂II、III、IV号、聚乙烯醇（PVA）等。
（七）天然高分子化合物：
多作乳化剂，也有作粘合剂、混悬剂、崩解剂等。
主要有：阿拉伯胶Gum Acacia；西黄蓍胶Tragacantha；白芨胶Bletilla；明胶（白明胶）Gelatine；虫胶（紫胶）Shellae；（海）藻酸钠Sodium Alginate；（无水）羊毛脂Lanolin；琼脂（琼胶、洋菜）Agar；胆固醇、卵磷脂、蜂蜡、凡士林、鲸蜡醇、硬脂醇、鲸蜡、石蜡等。

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