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chene

铁杆木虫 (著名写手)

[交流] 【转帖】PLoS ONE:口服抗肿瘤药研发

来源 新华网
巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF),是人体自身具有的一种活性蛋白,具有激活人体肿瘤免疫功能,进而参与杀灭和控制肿瘤细胞,促进人体骨髓造血干细胞增生,治疗和预防放化疗引起的骨髓抑制、白细胞和血小板减少症等临床作用。

以往若采用口服途径给药,细胞因子会因消化酶分解而失去活性,因而蛋白口服一直难以突破。中国科学院上海生物化与细胞研究所的吴祥甫研究员以及浙江大学博士生导师张耀洲教授等人采用家蚕作为生物反应器后,家蚕中含有的多种蛋白酶抑制剂及大量脂质成份与GM-CSF形成“脂质包被”,能保护GM-CSF“躲”过消化酶,帮助穿过肠壁,进入人体血液。在大鼠试验中,用高倍显微镜可以观察到这一吸收过程。在人体健康志愿者临床试验中,口服细胞因子组的血清中用质谱分析发现了特异波峰,这一波峰被证明是来源于口服的GM-CSF活性肽段,这有力证明口服GM-CSF能为人体有效吸收,并保留生物活性。在截至目前的临床试验中,这一方式还没有发现任何不良反应。

课题临床专家组成员、上海市肿瘤学会主任委员、上海长征医院肿瘤科主任王杰军教授说,这一重要发现对临床具有积极的现实意义。目前,肿瘤放化疗导致骨髓抑制的患者,只能通过注射细胞因子的方法来予以治疗,临床副作用较大,口服GM-CSF将成为患者安全高效的新选择。
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穷则独善其身,达则兼济天下。
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zxwu75

至尊木虫 (著名写手)

估计又是什么小道消息了!!!
如果这个GM-CSF就这样成为可以口服的药物,那这只能说明中国科学家太牛了!
多肽类药物即使没有被胃肠道酶分解,这么大的分子,LogP这么糟糕的分子如何穿过细胞膜进入血液的;ADME-Tox还没有搞明白就能够上人身上试验,中国就是人太多了。我相信随便找个人抽他的血液,进ESI质谱测一下,也能够找到和GM-CSF某个片段相对应的峰。
其实为什么一定要做口服的呢?肿瘤患者不停的补液,这个GM-CSF真的那么好的话把这个GM-CSF注射进去不就好了,生物利用度100%!
4楼2009-05-21 21:44:17
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