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《Blood–Brain Barrier in Drug Discovery》
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书名Blood–Brain Barrier in Drug Discovery 作者Li Di Pharmacokinetics, Dynamics and Metabolism, Pfizer, Inc. Groton, Connecticut, USA Edward H. Kerns Laytonsville, MD, USA 页数607 出版社wiley ISBN 978-1-118-78835-6 (hardback) Contributors ix Preface xiii 1 I ntroduction and Overview 1 Li Di and Edward H. Kerns Part 1 Pharmacokinetics of Brain Exposure 5 2 Pharmacokinetics of CNS Penetration 7 Andreas Reichel 3 F ree Drug Hypothesis for CNS Drug Candidates 42 Xingrong Liu and Cuiping Chen 4 S pecies Differences and Impact of Disease State on BBB66 Jean-Marie Nicolas Part 2 M echanisms of Drugs Ac ross the Blood–Brain Barrier 95 5 Passive Diffusion Permeability of the BBB—Examples and SAR97 Scott Summerfield, Phil Jeffrey, Jasminder Sahi, and Liangfu Chen 6 E stablishment of P-Glycoprotein Structure–Transport Relationships to Optimize CNS Exposure in Drug Discovery 113 Jerome H. Hochman, Sookhee N. Ha, and Robert P. Sheridan 7 U ptake Transport at the BBB—Examples and SAR125 Ziqiang Cheng and Qian Liu 8 T ransport of Protein and Antibody Therapeutics across the Blood–Brain Barrier 146 William M. Pardridge Part 3 Predicting and Measuring Brain Exposure of Drugs 167 9 In Silico Tools for Predicting Brain Exposure of Drugs 169 Hongming Chen, Susanne Winiwarter, and Ola Engkvist 10 In Vitro Assays for Assessing BBB Permeability: Artificial Membrane and Cell Culture Models 188 Alex Avdeef, Mária A. Deli, and Winfried Neuhaus 11 Human-Based In Vitro Brain Endothelial Cell Models 238 Hannah K. Wilson and Eric V. Shusta 12 M ethods for Assessing Brain Binding 274 Li Di and Cheng Chang 13 In Vivo Studies of Brain Exposure in Drug Discovery 284 Edward H. Kerns 14 PBPK Modeling Approach for Predictions of Human CNS Drug Brain Distribution 296 Elizabeth C.M. de Lange 15 PK/PD Modeling of CNS Drug Candidates 324 Johan Gabrielsson, Stephan Hjorth, and Lambertus A. Peletier 16 M icrodialysis to Assess Free Drug Concentration in Brain 351 William Kielbasa and Robert E. Stratford, Jr.  QQ截图20150125225254.jpg |
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