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燕飞飞金虫 (正式写手)
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1．開発の経緯 めまいに対するヒスタミンの投与は、1939 年Horton らが血管性頭痛に有効であった経験をヒントに、 めまいに対して投与したのに始まり、米国において盛んに用いられていた。 しかし、ヒスタミンは腸内のヒスタミナーゼにより分解されるため、内服では全く無効であった。し たがって、投与は注射による他はなく、その際にも極微量から使用し、数週間から数カ月要して漸増 しなければならなかった。 1941 年にWalter らによって、2‒amine 類がヒスタミン類似作用を示すことが報告され、その後化合物 のうちpyridine 化合物（一般名：ベタヒスチン）に着目し、内服でも分解されないベタヒスチン塩酸 塩のメニエール病に対する有効性が確認された。これは1966 年米国ユナイムド社から“サーク”（一般 名：ベタヒスチン塩酸塩）の商品名で市販された（現在は販売されていない。）。 エーザイでは1965 年頃、ベタヒスチン塩酸塩の日本における開発に着手し、米国での塩酸塩をメタン スルホン酸塩に変えることで、吸湿性を多少減ずることに成功した。 |
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